Selektywne leki przeciwdepresyjne. Leki SSRI – jak działają, właściwości, lista leków. Z czym nie działają SSIO?

Zwłaszcza w praktyce ambulatoryjnej stosuje się stosunkowo nowe leki przeciwdepresyjne – selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), które mają znacznie mniej skutków ubocznych niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ze względu na selektywny wpływ na metabolizm serotoniny (selektywne hamowanie wychwytu 5-HT).

SSRI są reprezentowane przez takie leki jak: fluoksetyna (Prozac), fluwoksamina (Fevarin), sertralina (Zoloft, Stimoton, Asentra), paroksetyna (Paxil, Rexetin), cipramil (Citalopram, Cipralex).

W przeciwieństwie do TCA, cechą działania serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych jest ich selektywny wpływ na układ serotoninergiczny, pierwotnie zidentyfikowany w badaniach laboratoryjnych (Wong D. i in., 1974; Fuller R. i in., 1977). Skuteczność terapii SSRI w leczeniu depresji wynosi co najmniej 65% (Mulrow D. i in., 2000)

Ze względu na powinowactwo tych leków i ich aktywnych metabolitów do receptorów serotoninowych, blokada wychwytu zwrotnego serotoniny następuje na poziomie zakończeń presynaptycznych, zwiększając w ten sposób stężenie mediatora w szczelinie synaptycznej, co z kolei prowadzi do zmniejszenia syntezy i krążenie serotoniny (Stark R. i in., 1985).

Selektywne, ale niespecyficzne dla określonego podtypu receptorów (Stahl S., 1993) działanie SSRI nie zawsze zwiększa skuteczność leczenia, zwłaszcza jeśli chodzi o leczenie pacjentów cierpiących na ciężką depresję (Anderson I., Tomenson B. , 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).

Leki SSRI mają zupełnie inną budowę chemiczną i różnią się między sobą parametrami farmakokinetycznymi, dawkowaniem i profilem skutków ubocznych. Selektywność supresji wychwytu zwrotnego 5-HT zmniejsza liczbę skutków ubocznych, poprawia tolerancję i zmniejsza częstotliwość odmowy przyjęcia leku w porównaniu z TCA (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Tabela Charakterystyka porównawcza SSRIw zależności od intensywności działania leku przeciwdepresyjnego

Uwaga: +++ - duża intensywność, ++ - średnia intensywność, + - słaba intensywność efektu.

Należy podkreślić względne bezpieczeństwo stosowania leków z grupy SSRI (mniejsza liczba i nasilenie działań niepożądanych) oraz większy komfort leczenia (możliwość prowadzenia terapii w trybie ambulatoryjnym).

SSRI wyróżniają się także niską toksycznością (ryzyko śmierci w przypadku zatrucia lub przedawkowania jest praktycznie zerowe), a także możliwością stosowania leków z tej grupy u pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania TCA (arytmia serca, trudności w oddawaniu moczu z powodu do przerostu prostaty, jaskry zamykającego się kąta) (Mashkovsky M.D., 1997).

Należy zauważyć, że w literaturze opisano przypadki ośrodkowych i obwodowych skutków ubocznych podczas leczenia SSRI (Baldessarini R., 1989).

Leki te są droższymi lekami przeciwdepresyjnymi niż inne leki stosowane w leczeniu depresji.

Większość selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) ma charakter długo działający i jest stosowana w stałych dawkach. Farmakokinetyka różnych przedstawicieli grupy SSRI ma swoją własną charakterystykę w zależności od wieku pacjentów i obciążenia somatycznego. Zatem okres półtrwania fluwoksaminy nieznacznie wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z patologią wątroby (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). Na długość okresu półtrwania sertraliny ma również wpływ wiek (Warrington S. 1988), a działanie fluoksetyny znacząco wpływa na funkcjonalność wątroby (Bergstrom M., Lemberg L i in., 1988).

Badania kliniczne SSRI wykazały, że podobnie jak TCA są one skuteczne w większości stanów depresyjnych, w tym w stanach lękowych, zaburzeniach snu, pobudzeniu psychoruchowym i letargu. (Levine S. i in., 1987, Dunlop S. i in., 1990, Claghorn J., 1992, Kijów A., 1992).

Tabela Ocena porównawcza dodatkowego efektu terapeutycznego SSRI

Wskazaniami do stosowania SSRI są ciężka i umiarkowana depresja (typu prostego) z łagodnym stanem lękowym i lękowym (Pujynski S. i in., 1994; Pujynski S, 1996). Ponadto SSRI można stosować w leczeniu zaburzeń osobowości, w tym reakcji złości i impulsywności.

Literatura medyczna podkreśla wrażliwość zaburzeń życiowych na działanie tych leków przeciwdepresyjnych (Laakmann G. i in. 1988).

W wielu badaniach opisano, że pacjenci, u których w strukturze zespołu dominowała melancholia, wykazali dobrą odpowiedź terapeutyczną podczas stosowania SSRI (Reimherr F. i in., 1990, Tignol G. i in., 1992; Mosolov S.N., Kalinin V. .V., 1994).

Ze względu na dobrą tolerancję tych leków zaleca się ich stosowanie w starszym wieku.

Jednocześnie większość badaczy odnotowuje dość wysoką aktywność przeciwlękową SSRI (Amin M. i in., 1989; Kijów A., 1992, Bovin R.Ya. i in. 1995, Ivanov M.V. i in. 1995). Na początkowych etapach pojawiania się SSRI w literaturze krajowej pojawiały się oznaki niskiej skuteczności, a czasem nawet zwiększonego niepokoju podczas stosowania SSRI u pacjentów z depresją lękową (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. i in., 1994 , Mosolov S.N. i in., 1994).

W ostatnich latach przeprowadzono badania, które umożliwiły ocenę porównawczą SSRI i TCA. Większość autorów zauważa, że ​​działanie nowych związków jest porównywalne z działaniem tradycyjnych leków (Guelri J. i in., 1983; Shaw D. i in., 1986; Hale A. i in., 1991, Fontaine R. i in. , 1991). Porównując SSRI z TCA, tradycyjnie stosowanymi w leczeniu stanów lękowo-depresyjnych, zwykle wskazuje się, że różnice w skuteczności badanych leków pod względem zdolności do łagodzenia lęku nie są istotne statystycznie (Feighner J., 1985, Laws D. i in., 1990, Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

Zdaniem wielu autorów SSRI są skuteczne w niektórych przypadkach, gdy zastosowanie TCA okazało się nieskuteczne (Weilburg J.B. i in., 1989, Beasley C.M. i in.. 1990; Ivanov M.V. i in., 1991; Bovin R.Ya. s i in., 1992; Serebryakova T.V., 1994; Bovin R.Ya. i in. 1995). Według Beasley C., Sayler M. (1990) pacjenci oporni na TCA są w 50-60% przypadków wrażliwi na nowe leki.

Należy podkreślić większe bezpieczeństwo SSRI w porównaniu z TCA (mniejsza liczba i nasilenie skutków ubocznych), większy komfort leczenia (możliwość prowadzenia terapii w warunkach ambulatoryjnych) (Boyer W. Feighner J., 1996).

W przypadku stosowania TCA 30% pacjentów jest zmuszonych do odmowy leczenia ze względu na nasilenie skutków ubocznych, natomiast w przypadku przepisywania nowych leków jedynie 15% pacjentów musi przerwać leczenie (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) wykazali, że częstość odstawiania leku ze względu na skutki uboczne wynosiła 14% w przypadku pacjentów leczonych SSRI i 19% w przypadku TCA. Przewaga leków przeciwdepresyjnych drugiej generacji jest szczególnie istotna podczas długotrwałej terapii (Medavar T. i in., 1987).

R.Ya. Bovin (1989) wskazuje na rosnące ryzyko samobójstwa we wczesnych stadiach terapii TCA. Natomiast w większości badań nad SSRI autorzy zwracają uwagę na wysoką orientację tych leków przeciwko samobójstwom (Fava M. i in., 1991; Cohn D. i in., 1990; Sacchetti E. i in., 1991).

Oprócz leczenia depresji coraz częściej podejmuje się próby długotrwałego stosowania leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, sertralina), aby zapobiec jej nawrotom.

Cohn G.N. i wsp. (1990), biorąc pod uwagę dobrą tolerancję SA, zalecają ich stosowanie w psychiatrii geriatrycznej.

Nie ma zgody co do szybkości początku działania leków z grupy SSRI. Według zagranicznych autorów działanie kliniczne SSRI jest wykrywane później niż TCA (Roose S i in. 1994). Jednocześnie krajowi naukowcy wskazują, że SSRI mają tendencję do szybszego początku działania terapeutycznego w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi (Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991).

W grupie SSRI poszczególne leki różnią się siłą działania na receptory i poziomem selektywności. Co więcej, selektywność i siła działania nie idą w parze. Stwierdzono, że paroksetyna jest silniejszym inhibitorem powrotu serotoniny, podczas gdy citalopram jest bardziej selektywny. Różnice w selektywności i sile działania na receptory determinują nie tylko charakterystykę efektu terapeutycznego konkretnego leku, ale także obecność skutków ubocznych (Thopas D. i in., 1987; Hyttel G., 1993).

Ceteris paribus, nawroty depresji występują częściej po fluoksetynie niż paroksetynie i po citalopramie niż po sertralinie; z prawie równą liczbą nawrotów podczas leczenia sertraliną i paroksetyną.

Ponieważ fluwoksamina i paroksetyna mają wyraźne działanie uspokajające i przeciwlękowe, ich spektrum działania jest bliskie lekom takim jak amitryptylina czy doksepina. Większość innych leków, zwłaszcza fluoksetyna, bardziej przypomina profil imipraminy, ponieważ mają działanie odhamowujące i mogą nasilać objawy lęku i niepokoju (Caley Ch., 1993; Pujynski S. i in., 1994; Montgomery S. ., Johnson F., 1995). W literaturze krajowej pojawiają się także wskazania na niską skuteczność, a czasem nawet zwiększony niepokój podczas stosowania SSRI u pacjentów z depresją lękową (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. i in., 1994, Mosolov S.N. i in., 1994 ).

Ze względu na działanie rozhamowujące, leków tego typu nie należy stosować w stanach lękowych, niepokoju, rozhamowaniu motorycznym, bezsenności, myślach i tendencjach samobójczych. Według S. Pujyńskiego (1996) psychotyczne formy depresji są względnym przeciwwskazaniem do stosowania SSRI. Jednak Feighner J., Bouer W (1988) przeciwnie, zauważają pozytywny wpływ tych leków nawet w psychotycznej wersji depresji.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania inhibitorów serotoniny są zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności i wymioty, zaparcia oraz luźne stolce. Niektórzy pacjenci doświadczają utraty wagi.

Tabela Charakterystyka porównawcza leków SSRI pod względem nasilenia skutków ubocznych

Uwaga: +++ - znaczne nasilenie skutków ubocznych, ++ - umiarkowane nasilenie skutków ubocznych, + - łagodne nasilenie skutków ubocznych

Kolejnymi najczęstszymi działaniami niepożądanymi są niepokój, stany lękowe, bezsenność, rzadziej wzmożona senność.

Pacjenci są szczególnie zaniepokojeni zaburzeniami seksualnymi, które mogą wystąpić podczas stosowania tych leków. Najczęstsze z nich: obniżone libido, słaba erekcja i trudności w osiągnięciu orgazmu. W przypadku ciężkich zaburzeń seksualnych, które rozwinęły się podczas terapii SSRI, dawki leku są zwykle zmniejszane lub anulowane na kilka dni. W niektórych przypadkach przepisywane są leki będące antagonistami serotoniny (cyproheptadyna) lub leki poprawiające funkcje seksualne (johimbina).

Do najczęściej wymienianych przeciwwskazań do stosowania leków z grupy SSRI zalicza się: nadwrażliwość na lek, ciążę (zdarzają się przypadki stosowania fluoksetyny w leczeniu depresji w tym okresie) i karmienie piersią (wpływ SSRI na rozwój płodu i dziecka jest mało zbadany), epilepsję, zaburzenia czynność nerek i wątroby. Preparatów z tej grupy nie można stosować w przypadku zatruć alkoholem i lekami psychotropowymi. SSRI nie należy stosować wcześniej niż 2 tygodnie po zakończeniu terapii nieselektywnymi inhibitorami MAO, a także łącznie z innymi lekami serotoninergicznymi (Feihner J., Boyer W., 1996).

Wszystkie zarejestrowane SSRI mogą powodować zmianę fazy z depresyjnej na maniakalną u osób z dwubiegunowym przebiegiem choroby, ale taka zmiana fazowa występuje rzadziej niż w przypadku stosowania TCA (Kharkevich M.Yu., 1996). Ponadto w leczeniu dystymii lekami przeciwdepresyjnymi u 10% pacjentów występuje łagodny stopień manii.

W związku z tendencją do szerszego stosowania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w leczeniu depresji warto zastanowić się nad charakterystyką poszczególnych przedstawicieli tej grupy leków.

W swojej pracy praktycznej psychiatra w niektórych przypadkach napotyka trudności w odróżnieniu klinicznych objawów depresji od skutków ubocznych leków z grupy SSRI, zespołu odstawienia SSRI i potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego.

W praktyce psychiatry szczególne znaczenie w procesie terapii SSRI ma diagnostyka różnicowa zespołu odstawiennego tych leków, ich skutków ubocznych oraz klinicznego zespołu serotoninowego. Zespół odstawienny SSRI, który występuje w przypadku gwałtownego zmniejszenia dawki leku lub jego nagłego odstawienia, charakteryzuje się takimi objawami, jak: zawroty głowy, nudności, lęk i ból głowy. Jak wspomniano powyżej, działania niepożądane SSRI pojawiają się zwykle w ciągu pierwszych dwóch tygodni terapii i objawiają się osłabieniem, biegunką, nudnościami, lękiem, zawrotami głowy, zaburzeniami snu, nerwowością i drżeniem. W przypadku zespołu serotoninowego, który występuje po przedawkowaniu leków z grupy SSRI lub ich połączenia z TCA, typowe są skurcze brzucha, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, drgawki, tachykardia, hipo lub nadciśnienie, pocenie się i hipertermia. W depresji rdzeniem stanu depresyjnego jest anhedonia.

fluoksetyna

Jednym z pierwszych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny była fluoksetyna (Prozac), która od początku lat 80. była aktywnie stosowana w leczeniu różnych zaburzeń ze spektrum depresji. Ponadto odnotowano jej pozytywne działanie w leczeniu bulimii.

Fluoksetynę przepisuje się w dawce 20 mg. raz dziennie rano, jeśli to konieczne, dawkę zwiększa się do 40-80 mg. (oprócz postaci tabletek za granicą stosuje się specjalny roztwór fluosetyny 4 mg / ml).

Lek dobrze się wchłania po podaniu doustnym, ulega demetylacji w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów i farmakologicznie czynnej norfluoksetyny. Ze względu na specyfikę metabolizmu, możliwości funkcjonalne wątroby są dość znacząco odzwierciedlone w działaniu fluoksetyny (Bergstrom M., Lemberg L i in., 1988). Hamuje aktywność cytochromów wątrobowych P4502D6, w związku z czym spowalnia metabolizm wielu leków psychotropowych, w tym TCA, wraz ze wzrostem ich stężenia w osoczu, co determinuje możliwość wystąpienia działania toksycznego (Creve N. i in., 1992).

Maksymalne stężenie we krwi podczas przyjmowania fluoksetyny osiągane jest po 6 godzinach. Ma najdłuższy okres półtrwania ze wszystkich SSRI, który w tym przypadku wynosi od dwóch do trzech dni, a okres półtrwania jej aktywnego metabolitu, norfluoksetyny, sięga 7-9 dni. Okoliczność ta stanowi zaletę w leczeniu pacjentów, którzy czasami zapominają o przyjęciu kolejnej dawki, ale z drugiej strony komplikuje zastąpienie leku innymi lekami przeciwdepresyjnymi (zwłaszcza IMAO). Osiągnięcie stabilnego stężenia substancji czynnej zajmuje kilka tygodni. Zauważono, że pomimo działania przeciwlękowego fluoksetyna jest w stanie nasilić objawy lęku i pobudzenia w początkowej fazie terapii.

Pod względem spektrum działania fluoksetyna bardziej przypomina profil imipraminy, ponieważ ma działanie odhamowujące i, jak zauważono powyżej, może nasilać objawy niepokoju i niepokoju (Caley Ch., 1993; Pujynski S. i in. in., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). Istnieje pogląd, że ze względu na rozhamowujące działanie fluoksetyny nie należy jej stosować w stanach lękowych, niepokoju, rozhamowaniu motorycznym, bezsenności, myślach i tendencjach samobójczych, jednak ostatnie badania wykazały, że przyjmowanie fluoksetyny nie zwiększa ryzyko samobójstwa (Freemante N. i in., 2000).

Fluoksetyna (Prozac) w porównaniu do innych leków z grupy SSRI likwiduje objawy depresji znacznie wolniej (w ciągu 2-3 tygodni), jednak jej ostateczny efekt okazał się podobny do innych leków z tej klasy (Edwards J., Anderson I. ., 1999). Istnieją obserwacje, według których fluoksetyna pod względem skuteczności w łagodzeniu objawów depresji dorównuje w przybliżeniu TCA (Beasley C. i in., 1991).

Jednocześnie istnieje pogląd, że fluoksetyna jest gorsza od innych leków z grupy SSRI pod względem zdolności do powstrzymywania ogólnych objawów depresji (Williams J. i in., 2000).

W pierwszych dniach stosowania fluoksetyny i ewentualnie w późniejszych etapach leczenia mogą wystąpić nudności, akatyzja, bóle głowy, zaburzenia ostrości wzroku i alergiczne reakcje skórne. Podczas przyjmowania fluosetyny obserwowano zaburzenia seksualne (Guthrie S., 1991; De Vane C. 1994; Pujynski S., 1996).

Fluwoksamina

Fluwoksamina (fewaryna), jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, ma wyraźnie działanie aktywujące, poprawiające nastrój, działa uspokajająco, stabilizując pracę układu autonomicznego i może być zalecana w przypadku, gdy depresja łączy się z stanami lękowymi. Ponadto pozytywnym aspektem leczenia fluwoksaminą jest stosunkowo szybki początek i płynność działania, co z reguły przyczynia się do nawiązania dobrej relacji pomiędzy pacjentem a jego lekarzem.

Fluwoksaminę przepisuje się w dawce 50 mg. dziennie raz wieczorem. Dawkę leku można zwiększyć do 100 mg. (średnia dawka skuteczności) przez 5-7 dni. W razie potrzeby dawkę leku można dalej zwiększać w odstępach 2-4 tygodni (maksymalna dawka dobowa - 500 mg.), zaczynając od dawki 150 mg. lek jest przepisywany kilka razy dziennie.

Aktywne metabolity fluwoksaminy nie są znane. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 20 godzin, stężenie w osoczu nie jest proporcjonalne do przyjętej dawki.

Objawy zaburzeń lękowych w większości przypadków są eliminowane wcześniej niż depresja. Klinicznie objawiało się to poprawą ogólnego stanu pacjentów, co spowodowało, że byli bardziej skupieni, pewni siebie i na zewnątrz spokojni. Odnotowano skuteczność tego leku u pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi i fobią społeczną, szczególnie w dzieciństwie.

Dodanie fluwoksaminy do atypowych neuroleptyków może zmniejszyć nasilenie pierwotnych objawów negatywnych u pacjentów z przewlekłą schizofrenią. Jednocześnie badania porównawcze wykazały, że z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny najwięcej skutków ubocznych ma ona (Freemante N. i in., 2000), najmniej – sertralina (Edwards J., Anderson I., 1999).

Citalopram

Citalopram wykazuje znacznie wyższy poziom selektywności w stosunku do transporterów serotoniny niż transporterów noradrenaliny i dopaminy.

Lek jest przepisywany w dawce 20 mg. dziennie raz dziennie rano. Dla większości pacjentów ta dawka jest najskuteczniejsza, maksymalna dzienna dawka leku wynosi 60 mg.

Citalopram praktycznie nie wchodzi w interakcje lekowe, ponieważ ma niewielki wpływ na aktywność niektórych enzymów wątrobowych (układ enzymatyczny cytochromu P450). Dlatego często wykorzystuje się go w leczeniu stanów depresyjnych, które rozwijają się na skutek przewlekłych chorób somatycznych. Interakcje między lekami są minimalne. Pod wpływem cytochromu P450 citalopram przekształca się w dwa główne metabolity: demetylocitalopram i didemetylocitalopram. Metabolity te wykazują aktywność farmakologiczną, ale znacznie mniejszą niż sam citalopram. Okres półtrwania citalopramu wynosi 30 godzin. Charakteryzuje się liniową zależnością stężenia w osoczu od dawki w zakresie terapeutycznym. W leczeniu ciężkiej depresji należy zwiększyć dawkę leku.

Przepisując citalopram, odsetek mężczyzn z zaburzeniami funkcji seksualnych okazał się wyjątkowo nieznaczny - efekt uboczny, który jest stosunkowo częsty przy przepisywaniu tej grupy leków. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia citalopramem były ból głowy i nudności.

Sertralina

Sertralina (zoloft, stimuloton, asentra) charakteryzuje się działaniem tymoanaleptycznym (przeciwlękowym) o umiarkowanym nasileniu. Nie ma działania stabilizującego wegetatywnie, uspokajającego, czasorektycznego, adrenergicznego i antycholinergicznego (muskarynowego). Lek nie wpływa na funkcje psychomotoryczne, ma słabe działanie przeciwfobowe i bardzo słabe działanie hipotensyjne.

Wskazaniami do stosowania są łagodne i umiarkowane ponure depresje z wtórnym stanem lękowym i zaburzeniami somatycznymi. Po uzyskaniu zadowalającego efektu kontynuacja leczenia sertraliną pozwala zapobiec nawrotowi depresji lub jej wystąpieniu w przyszłości.

Sertralinę stosuje się także w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (OCD).

Z reguły działanie przeciwdepresyjne występuje po tygodniu terapii.

Długotrwałe leczenie sertraliną, trwające do 2 lat, po osiągnięciu początkowego efektu, zapewnia jej wystarczającą skuteczność i dobrą tolerancję. Sertralinę stosuje się w leczeniu zaburzeń paniki i zespołu stresu pourazowego (PTSD). Początkowy efekt terapeutyczny może w tym przypadku pojawić się w ciągu 7 dni, jednak pełny efekt zwykle osiągany jest później – po 2-4 tygodniach (ewentualnie przez dłuższy czas, zwłaszcza przy OCD). Istnieje pogląd, że lek zwykle zmniejsza wtórny lęk towarzyszący depresji melancholijnej.

Sertralina (zoloft, stymuloton) to stosunkowo niskotoksyczny lek przeciwdepresyjny z grupy SSRI, stosowany w psychiatrii dziecięcej, a także w przypadkach zaburzeń ze spektrum depresji, które rozwijają się po ostrym epizodzie schizofrenii.

Sertralinę przepisuje się w dawce 50 mg. dziennie (zwykle raz dziennie rano, niezależnie od posiłku). Dawkę można zwiększyć o 50 mg. w tygodniu. Zalecane dzienne dawki: w leczeniu stacjonarnym depresji – 50-100 mg, w leczeniu ambulatoryjnym – 25-50 mg. W razie potrzeby dawkę zwiększa się w odstępach 2-4 tygodni (maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg).

W dawkach terapeutycznych sertralina hamuje wychwyt serotoniny przez płytki krwi. Jest aktywnie metabolizowany w wątrobie, około 98% występuje w organizmie w postaci związanej z białkami, a jego główny metabolit ma słabą aktywność farmakologiczną. W przeciwieństwie do większości leków przeciwdepresyjnych wiąże się głównie z α1-glikoproteiną, podczas gdy inne leki oddziałują głównie z albuminą.

Na okres półtrwania sertraliny ma wpływ wiek. U dzieci metabolizm sertraliny jest bardziej aktywny (Warrington S. 1988). Ze względu na tę ostatnią okoliczność lek zaleca się stosować u dzieci w mniejszej dawce, aby uniknąć nadmiernego stężenia w osoczu. Jednocześnie zdaniem innych autorów profil farmakokinetyczny u młodzieży i osób w podeszłym wieku nie różni się istotnie od profilu pacjentów w wieku od 18 do 65 lat.

Sertralina wchłania się powoli w ciągu 4-6 godzin, jest wydalana przez przewód pokarmowy i nerki, a stężenie równowagowe leku osiągane jest w ciągu tygodnia od rozpoczęcia leczenia.

Średni okres półtrwania sertraliny wynosi 22–36 godzin. Równowagę stężeń sertraliny ustala się po 1 tygodniu leczenia.

Patologia nerek prawie nie ma wpływu na klirens sertraliny. Jednocześnie w przypadku patologii wątroby „okres półtrwania” sertraliny w surowicy, a także jej stężenie w osoczu, zwiększają się o prawie 50%.

Skutki uboczne: drżenie, nudności, suchość w ustach, biegunka. Zwykle działania niepożądane ustępują samoistnie pod koniec 4 tygodni terapii. Wczesne niepożądane skutki uboczne są szczególnie częste w leczeniu zaburzeń paniki.

Przeciwwskazaniami do powołania leku są choroby wątroby, nerek z naruszeniem ich funkcji. Po odstawieniu leku IMAO są przepisywane nie wcześniej niż 5 tygodni później.

Przy przewlekłym stosowaniu sertraliny rozwija się uzależnienie od niej, ponieważ długotrwałe stosowanie prowadzi do zmniejszenia liczby jej receptorów (Anthony P. i in., 2002).

Paroksetyna

Paroksetyna (paxil, rexetyna) ma największe powinowactwo do receptorów serotoninowych spośród wszystkich leków z grupy SSRI. Lek ten hamuje wychwyt zwrotny serotoniny znacznie aktywniej niż sertralina czy fluoksetyna.

Leczenie paroksetyną należy rozpocząć od dawki dziennej 20 mg. (raz dziennie). W niektórych przypadkach dawka początkowa wynosi 10 mg. Większość badań pokazuje, że dawka ta staje się skuteczna u większości pacjentów leczonych tym lekiem. W razie potrzeby dawkę zwiększa się o 10 mg. dziennie w odstępie 2-4 tygodni (maksymalna dzienna dawka paroksetyny wynosi 50 mg.).

Okres półtrwania paroksetyny wynosi 21–24 godzin. Dlatego do osiągnięcia stabilnego stężenia wystarczy tydzień od rozpoczęcia leczenia.

Podczas metabolizmu tego leku nie powstają substancje czynne. Do 60% poroksetyny obecnej w surowicy ulega filtracji w nerkach. Przy łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniu ich funkcji maksymalne stężenie substancji w surowicy może się podwoić.

Enzym ten łatwo ulega nasyceniu, a wraz ze wzrostem dawki paroksetyny zależność pomiędzy jej dawką a stężeniem w osoczu staje się nieliniowa. Podczas długotrwałego stosowania paroksetyny jej stabilne stężenie w osoczu jest kilkakrotnie większe niż można by oczekiwać na podstawie wyników pojedynczej dawki.

Paroksetyna może powodować niewielki przyrost masy ciała.

W ostatnim czasie znacznie wzrosła liczba osób cierpiących na depresję. W dużej mierze ułatwia to szalony rytm współczesnego życia, zwiększony poziom stresu. Do tego dochodzą jeszcze problemy gospodarcze i społeczne. Wszystko to nie może mieć wpływu na zdrowie psychiczne i psychiczne ludzi.

Ludzie odczuwają zmiany w psychice, gdy znajdują one odzwierciedlenie w ich wynikach i relacjach społecznych. Po poradę zwracają się do lekarza, a on często diagnozuje u nich depresję.

Przede wszystkim należy zaznaczyć, że tej diagnozy nie należy się bać. Choroba nie oznacza, że ​​osoba na nią cierpiąca jest upośledzona umysłowo lub umysłowo. Nie wpływa na funkcje poznawcze mózgu, a w większości przypadków można ją wyleczyć.

Jednak depresja to nie tylko zły nastrój czy smutek, który od czasu do czasu może dosięgnąć zdrowego człowieka. W przypadku depresji osoba traci całe zainteresowanie życiem, czuje się przytłoczona i zmęczona przez cały czas i nie może podjąć ani jednej decyzji.

Depresja jest niebezpieczna, ponieważ może wpływać na cały organizm, powodując nieodwracalne zmiany w jego poszczególnych narządach. Ponadto w przypadku depresji pogarszają się relacje z innymi, praca staje się niemożliwa, pojawiają się myśli samobójcze, które czasami można zrealizować.

Depresja nie jest tak naprawdę wynikiem słabej woli człowieka, jego niewystarczających wysiłków, aby naprawić sytuację. W większości przypadków jest to choroba biochemiczna spowodowana zaburzeniem metabolicznym i zmniejszeniem ilości niektórych hormonów w mózgu, przede wszystkim serotoniny, noradrenaliny i endorfin, które pełnią rolę neuroprzekaźników.

Dlatego z reguły depresję nie zawsze można wyleczyć środkami nielekowymi. Powszechnie wiadomo, że zmiana scenerii, techniki relaksacyjne, autotrening itp. mogą pomóc osobie z obniżonym nastrojem. ale wszystkie te metody wymagają od pacjenta sporego wysiłku, jego woli, pragnień i energii. A w przypadku depresji po prostu nie istnieją. Okazuje się, że błędne koło. I często nie da się go złamać bez pomocy leków zmieniających procesy biochemiczne w mózgu.

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych ze względu na zasadę działania na organizm

Istnieje kilka możliwości klasyfikacji leków przeciwdepresyjnych. Jedna z nich opiera się na działaniu klinicznym leków na układ nerwowy. W sumie wyróżnia się trzy rodzaje takich działań:

  • Środek uspokajający
  • Zrównoważony
  • Aktywacja

Leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym działają uspokajająco na psychikę, łagodząc stany lękowe, a jednocześnie wzmagają aktywność procesów nerwowych. Leki aktywujące dobrze zwalczają takie objawy depresji, jak apatia i letarg. Zbilansowane leki mają działanie uniwersalne. Z reguły działanie uspokajające lub stymulujące leków zaczyna być odczuwalne od samego początku spożycia.

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych ze względu na zasadę działania biochemicznego

Klasyfikacja ta jest uważana za tradycyjną. Opiera się na tym, jakie substancje chemiczne zawarte są w leku i jak wpływają one na procesy biochemiczne w układzie nerwowym.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA)

Duża i różnorodna grupa leków. TCA są od dawna stosowane w leczeniu depresji i mają solidne podstawy dowodowe. Skuteczność niektórych leków z tej grupy pozwala uznać je za punkt odniesienia dla leków przeciwdepresyjnych.

Leki trójpierścieniowe są w stanie zwiększyć aktywność neuroprzekaźników - noradrenaliny i serotoniny, zmniejszając w ten sposób przyczyny depresji. Nazwę grupy nadali biochemicy. Jest to związane z pojawieniem się cząsteczek substancji z tej grupy, składających się z trzech połączonych ze sobą pierścieni węglowych.

TCA są skutecznymi lekami, ale mają wiele skutków ubocznych. Obserwuje się je u około 30% pacjentów.

Główne leki z tej grupy obejmują:

  • Amitryptylina
  • Imipramina
  • Maprotylina
  • Klomipramina
  • Mianserin

Amitryptylina

Trójcykliczny lek przeciwdepresyjny. Ma działanie przeciwdepresyjne i łagodne przeciwbólowe

Skład: 10 lub 25 mg chlorowodorku amitryptyliny

Postać dawkowania: drażetka lub tabletki

Wskazania: depresja, zaburzenia snu, zaburzenia zachowania, mieszane zaburzenia emocjonalne, zespoły bólowe przewlekłe, migrena, moczenie nocne.

Skutki uboczne: pobudzenie, halucynacje, zaburzenia widzenia, tachykardia, wahania ciśnienia, tachykardia, niestrawność

Przeciwwskazania: zawał serca, indywidualna nietolerancja, laktacja, zatrucie alkoholem i lekami psychotropowymi, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego.

Stosowanie: bezpośrednio po posiłku. Dawka początkowa wynosi 25-50 mg na noc. Stopniowo dawkę dobową zwiększa się do 200 mg w trzech dawkach podzielonych.

Inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)

Są to leki przeciwdepresyjne pierwszej generacji.

Monoaminooksydaza jest enzymem niszczącym różne hormony, w tym neuroprzekaźniki. Inhibitory MAO zakłócają ten proces, dzięki czemu zwiększa się liczba neuroprzekaźników w układzie nerwowym, co z kolei prowadzi do aktywacji procesów psychicznych.

Inhibitory MAO są dość skutecznymi i tanimi lekami przeciwdepresyjnymi, ale mają dużą liczbę skutków ubocznych. Obejmują one:

  • niedociśnienie
  • halucynacje
  • Bezsenność
  • Podniecenie
  • zaparcie
  • Ból głowy
  • Zawroty głowy
  • seksualna dysfunkcja
  • niedowidzenie

Podczas przyjmowania niektórych leków należy także przestrzegać specjalnej diety, aby uniknąć spożycia potencjalnie niebezpiecznych enzymów metabolizowanych przy pomocy MAO.

Najnowocześniejsze leki przeciwdepresyjne tej klasy mają zdolność hamowania tylko jednego z dwóch typów enzymu – MAO-A lub MAO-B. Te leki przeciwdepresyjne mają mniej skutków ubocznych i nazywane są selektywnymi inhibitorami. Inhibitory nieselektywne są obecnie rzadko stosowane. Ich główną zaletą jest niska cena.

Główne selektywne inhibitory MAO:

  • Moklobemid
  • Pirlindol (pirazydol)
  • przed
  • Metrolindol
  • Garmalina
  • Selegilina
  • Rasagilina

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

Leki te należą do trzeciej generacji leków przeciwdepresyjnych. Są stosunkowo łatwo tolerowane przez pacjentów i mają mniej przeciwwskazań i skutków ubocznych w porównaniu z TCA i inhibitorami MAO. Ich przedawkowanie nie jest tak groźne w porównaniu do innych grup leków. Głównym wskazaniem do leczenia farmakologicznego jest duża depresja.

Zasada działania leków opiera się na fakcie, że neuroprzekaźnik serotonina, który służy do przekazywania impulsów między stykami neuronów, pod wpływem SSRI nie wraca z powrotem do komórki przekazującej impuls nerwowy, ale jest przekazywany do innej komórka. Zatem leki przeciwdepresyjne, takie jak SSRI, zwiększają aktywność serotoniny w obwodzie nerwowym, co korzystnie wpływa na komórki mózgowe dotknięte depresją.

Z reguły leki z tej grupy są szczególnie skuteczne w ciężkiej depresji. W zaburzeniach depresyjnych o niewielkim i umiarkowanym nasileniu działanie leków nie jest tak zauważalne. Część lekarzy jest jednak odmiennego zdania, że ​​w przypadku ciężkich postaci depresji lepiej jest stosować sprawdzone TCA.

Efekt terapeutyczny SSRI nie pojawia się od razu, zwykle po 2-5 tygodniach stosowania.

Do tej klasy zaliczają się takie substancje jak:

  • fluoksetyna
  • Paroksetyna
  • Citalopram
  • Sertralina
  • Fluwoksamina
  • Escitalopram

fluoksetyna

Lek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Działa przeciwdepresyjnie, łagodzi uczucie depresji

Forma uwalniania: tabletki 10 mg

Wskazania: depresja różnego pochodzenia, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, bulimia psychiczna

Przeciwwskazania: padaczka, skłonności drgawkowe, ciężka niewydolność nerek lub wątroby, jaskra, gruczolak, skłonności samobójcze, przyjmowanie inhibitorów MAO

Skutki uboczne: nadmierna potliwość, dreszcze, zatrucie serotoniną, niestrawność

Stosowanie: niezależnie od posiłku. Zwykle stosowany schemat to raz dziennie, rano, 20 mg. Po trzech tygodniach dawkę można podwoić.

Analogi fluoksetyny: Deprex, Prodep, Prozac

Inne rodzaje narkotyków

Istnieją również inne grupy leków, na przykład inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny, leki noradrenergiczne i specyficzne leki serotoninergiczne, melatonergiczne leki przeciwdepresyjne. Wśród tych leków są Bupropion (Zyban), Maprotilina, Reboksetyna, Mirtazapina, Trazadon, Agomelatyna. Wszystko to są dobre leki przeciwdepresyjne, sprawdzone w praktyce.

Bupropion (Zyban)

Lek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy. Antagonista receptorów nikotynowych, dzięki czemu znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu uzależnienia od nikotyny.

Forma wydania: Tabletki 150 i 300 mg.

Wskazania: depresja, fobia społeczna, uzależnienie od nikotyny, sezonowe zaburzenia afektywne.

Przeciwwskazania: alergia na składniki, wiek do 18 lat, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, jadłowstręt psychiczny, zaburzenia drgawkowe.

Skutki uboczne: przedawkowanie leku jest niezwykle niebezpieczne, co może powodować napady padaczkowe (2% pacjentów przy dawce 600 mg). Obserwuje się także pokrzywkę, jadłowstręt lub brak apetytu, drżenie, tachykardię.

Stosowanie: lek należy przyjmować raz dziennie, rano. Typowa dawka wynosi 150 mg, a maksymalna dawka dobowa 300 mg.

Leki przeciwdepresyjne nowej generacji

Są to nowe leki, do których zaliczają się głównie leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI. Wśród leków zsyntetyzowanych stosunkowo niedawno leki pokazały się dobrze:

  • Sertralina
  • fluoksetyna
  • Fluwoksamina
  • Mirtazalin
  • Escitalopram

Różnica między lekami przeciwdepresyjnymi i uspokajającymi

Wiele osób uważa, że ​​środki uspokajające są dobrym lekarstwem na depresję. Ale w rzeczywistości tak nie jest, chociaż w leczeniu depresji często stosuje się środki uspokajające.

Jaka jest różnica między tymi klasami leków? Leki przeciwdepresyjne to leki, które na ogół działają stymulująco, poprawiają nastrój i łagodzą problemy psychiczne związane z brakiem niektórych neuroprzekaźników. Ta klasa leków działa przez długi czas i nie wpływa na osoby ze zdrowym układem nerwowym.

Środki uspokajające są z reguły lekami szybko działającymi. Można je stosować w walce z depresją, ale głównie jako leki pomocnicze. Istota ich wpływu na ludzką psychikę nie polega na długoterminowej korekcie jego tła emocjonalnego, jak w przypadku leków na depresję, ale na tłumieniu przejawów negatywnych emocji. Można je stosować jako środek zmniejszający strach, niepokój, pobudzenie, ataki paniki itp. Dlatego działają bardziej przeciwlękowo i uspokajająco niż przeciwdepresyjnie. Ponadto w trakcie leczenia większość środków uspokajających, zwłaszcza leków diazepinowych, uzależnia i uzależnia.

Czy można kupić leki przeciwdepresyjne bez recepty?

Zgodnie z obowiązującymi w Rosji przepisami dotyczącymi wydawania leków, aby otrzymać leki psychotropowe w aptekach, wymagana jest recepta lekarska, czyli recepta. A leki przeciwdepresyjne nie są wyjątkiem. Dlatego teoretycznie silnych leków przeciwdepresyjnych nie można kupić bez recepty. W praktyce oczywiście farmaceuci w pogoni za zyskiem mogą czasami przymknąć oko na zasady, jednak zjawiska tego nie można brać za pewnik. A jeśli w jednej aptece otrzymasz lek bez recepty, nie oznacza to, że w innej sytuacja będzie taka sama.

Bez recepty można kupić wyłącznie leki stosowane w leczeniu łagodnych zaburzeń depresyjnych, takie jak Afobazol, „dzienne” środki uspokajające i preparaty ziołowe. Jednak w większości przypadków trudno przypisać je prawdziwym lekom przeciwdepresyjnym. Bardziej słuszne byłoby zaklasyfikowanie ich do leków uspokajających.

Afobazol

Rosyjski lek przeciwlękowy, przeciwlękowy i łagodny lek przeciwdepresyjny, bez skutków ubocznych. Lek OTC.

Forma uwalniania: Tabletki 5 i 10 mg

Wskazania: zaburzenia i stany lękowe różnego pochodzenia, zaburzenia snu, dystonia neurokrążeniowa, zespół odstawienia alkoholu.

Skutki uboczne: Działania niepożądane podczas stosowania leku są niezwykle rzadkie. Mogą to być reakcje alergiczne, zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego, bóle głowy.

Stosowanie: Wskazane jest przyjmowanie leku po posiłkach. Pojedyncza dawka wynosi 10 mg, dziennie - 30 mg. Przebieg leczenia wynosi 2-4 tygodnie.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki tabletek, wiek do 18 lat, ciąża i laktacja

Dlaczego samodzielne leczenie depresji jest niebezpieczne?

Podczas leczenia depresji należy wziąć pod uwagę wiele czynników. Jest to stan zdrowia pacjenta, parametry fizjologiczne jego organizmu, rodzaj choroby i inne przyjmowane przez niego leki. Nie każdy pacjent jest w stanie samodzielnie przeanalizować wszystkie czynniki i wybrać lek oraz jego dawkowanie w taki sposób, aby był użyteczny i nie przynosił szkody. Tylko specjaliści - psychoterapeuci i neuropatolodzy z dużym doświadczeniem praktycznym, będą w stanie rozwiązać ten problem i powiedzieć, jakie leki przeciwdepresyjne lepiej zastosować u konkretnego pacjenta. Przecież ten sam lek stosowany przez różne osoby w jednym przypadku doprowadzi do całkowitego wyleczenia, w innym nie przyniesie żadnego efektu, w trzecim może nawet pogorszyć sytuację.

Prawie wszystkie leki na depresję, nawet te najłagodniejsze i najbezpieczniejsze, mogą powodować działania niepożądane. A silne leki bez skutków ubocznych po prostu nie istnieją. Szczególnie niebezpieczne jest długotrwałe niekontrolowane używanie narkotyków lub nadmierne dawkowanie. W takim przypadku może wystąpić zatrucie organizmu serotoniną (zespół serotoninowy), co może prowadzić do śmierci.

Jak zdobyć receptę na lek?

Jeśli podejrzewasz, że masz depresję, zaleca się konsultację z psychoterapeutą lub neurologiem. Tylko on może dokładnie zbadać Twoje objawy i przepisać odpowiednie lekarstwo w Twoim przypadku.

Zioła na depresję

Najpopularniejsze dziś preparaty ziołowe na poprawę nastroju zawierają ekstrakty z mięty, rumianku, waleriany, serdecznika. Największą skuteczność w leczeniu depresji wykazały jednak preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny.

Mechanizm terapeutycznego działania dziurawca zwyczajnego nie został jeszcze jednoznacznie wyjaśniony, jednak naukowcy uważają, że zawarty w nim enzym hiperycyna jest w stanie przyspieszyć syntezę noradrenaliny z dopaminy. Dziurawiec zawiera także inne substancje korzystnie wpływające na układ nerwowy i inne układy organizmu – flawonoidy, garbniki, olejki eteryczne.

Preparaty Hypericum są łagodnymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie pomogą w żadnej depresji, szczególnie w jej ciężkich postaciach. Jednakże skuteczność dziurawca zwyczajnego w leczeniu łagodnej i umiarkowanej depresji została potwierdzona poważnymi badaniami klinicznymi, w których okazała się nie gorsza, a pod pewnymi względami nawet lepsza od popularnych trójpierścieniowych leków na depresję i SSRI. Ponadto preparaty z dziurawca zwyczajnego charakteryzują się stosunkowo niewielką liczbą skutków ubocznych. Mogą je brać dzieci już od 12 roku życia. Wśród negatywnych skutków przyjmowania St.

Leki na bazie Hypericum sprzedawane są bez recepty. Jeśli więc szukasz dostępnych bez recepty środków na depresję, ta klasa leków może być najlepszym wyborem.

Niektóre preparaty na bazie dziurawca:

  • Negrustin
  • Deprim
  • Gelarium Hypericum
  • Neuroplant

Negrustin

Środek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy na bazie ekstraktu z dziurawca zwyczajnego

Forma uwalniania: występują dwie formy uwalniania – kapsułki zawierające 425 mg ekstraktu z dziurawca zwyczajnego oraz roztwór do podawania wewnętrznego, rozlewane do butelek o pojemności 50 i 100 ml.

Wskazania: depresja łagodna i umiarkowana, depresja hipochondryczna, stany lękowe, stany maniakalno-depresyjne, zespół chronicznego zmęczenia.

Przeciwwskazania: fotodermit, depresja endogenna, ciąża i laktacja, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, cyklosporyny, digoksyny i niektórych innych leków.

Skutki uboczne: egzema, pokrzywka, nasilone reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle głowy, niedokrwistość z niedoboru żelaza.

Stosowanie: trzy razy dziennie przyjmuje się w kapsułce Negrustin lub 1 ml roztworu. Dzieciom poniżej 16 roku życia przepisuje się 1-2 kapsułki dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 6 kapsułek lub 6 ml roztworu.

Lista popularnych leków alfabetycznie

Nazwa Substancja aktywna Typ Specjalne właściwości
Amitryptylina TCA
Agomelatyna melatonergiczny lek przeciwdepresyjny
Ademetionina łagodny atypowy lek przeciwdepresyjny hepatoprotektor
Adepres Paroksetyna
Azafen Pipofezyna
Azilect Rasagilina
Aleval Sertralina
Amizol Amitryptylina
Anafranil Klomipramina
Asentra Sertralina
Auroreks Moklobemid
Afobazol lek przeciwlękowy i przeciwlękowy można stosować w przypadku łagodnej depresji, OTC
przed
Bupropion atypowy lek przeciwdepresyjny stosowany w leczeniu uzależnienia od nikotyny
Valdoxan Agomelatyna
Wellbutrin Bupropion
Wenflaksyna
Herbiona Hypericum hiperycyna
Heptora Ademetionina
Hiperycyna atypowy lek przeciwdepresyjny preparat ziołowy, dostępny bez recepty
Deprex fluoksetyna
Domyślny sertralina
Deprim hiperycyna
Doksepina TCA
Zyban Bupropion
Zoloft sertralina
Ixel Milnacipran
Imipramina TCA
Kaliksa Mirtazapina
Klomipramina TCA
Współosiowy Tianeptyna
Lenuksyna Escitalopram
Lerivon Mianserin
Maprotylina tetracykliczny lek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny
Melipramina Imipramina
Metrolindol odwracalny selektywny inhibitor MAO typu A
Miansan Mianserin
Mianserin TCA
Miaser Mianserin
Milnacipran selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny
Miracitol Escitalopram
Mirtazapina noradrenergiczny i swoisty serotoninergiczny lek przeciwdepresyjny lek nowej generacji
Moklobemid selektywny inhibitor MAO typu A
Negrustin hiperycyna
Neuroplant hiperycyna
Newwelong Wenflaksyna
Paroksetyna SSRI
Paxil paroksetyna
Pipofezyna TCA
pirazydol Pirlindol
Pirlindol odwracalny selektywny inhibitor MAO typu A
Plizil paroksetyna
Prop fluoksetyna
Prozac fluoksetyna
Rasagilina
Reboksetyna selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny
Rekstyna Paroksetyna
Remerona Mirtazapina
Selegilina selektywny inhibitor MAO typu B
selekcja Escitalopram
Serenata Sertralina
Sirlift Sertralina
Sertralina SSRI lek nowej generacji
Siozam Citalopram
Stymulant Sertralina
Tianeptyna nietypowy TCA
Trazadon antagonista/inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny
Trittico Trazadon
Thorina Sertralina
Fevarin Fluwoksamina
Fluwoksamina SSRI lek nowej generacji
fluoksetyna SSRI
Cipralex Escitalopram
Cipramil Citalopram
Cytalon Citalopram
Citalopram SSRI
acepi Escitalopram
Elycea Escitalopram
Escitalopram SSRI

Lista leków przeciwdepresyjnych produkowanych w Rosji i na Ukrainie:

Azafen MAKIZ Pharma
Adepres Werofarm
Amitryptylina ALSI Pharma, Moskiewski Zakład Endokrynologiczny, Alvivls, Veropharm
Afobazol Standard farmaceutyczny
Heptora Werofarm
Klomipramina Wektor Farmacja
Melipramina Egis Rus
Miaser Początek farmacji
Ixel Sotex
Paroksetyna Bieriezowski Zakład Farmaceutyczny, Alvils
pirazydol Pharmstandard, Zakłady Chemiczne w Ługańsku
Siozam VeroPharm
Stymulant Egis Rus
Thorina Werofarm
Trittico CSC spółka z ograniczoną odpowiedzialnością
fluoksetyna Vector Medica, Medisorb, Produkcja Leków, Valeant, Ozon, Biocom, Rosyjski Kompleks Badawczo-Produkcyjny Kardiologii, Vector Pharm
Citalopram ALSI Pharma
acepi VeroPharm
Escitalopram Bieriezowski Zakład Farmaceutyczny

Przybliżona cena leków

Nazwa Cena od
Adepres 595 rubli.
Azafen 25 rubli.
Amitryptylina 25 rubli.
Anafranil 331 rub.
Asentra 732 rub.
Afobazol 358 rub.
Valdoxan 925 rubli.
Heptora 979 rubli.
Deprim 226 rubli.
Zoloft 489 rubli.
Ixel 1623 rub.
Kaliksa 1102 rub.
Klomipramina 224 rub.
Lenuksyna 613 rub.
Lerivon 1060 rub.
Melipramina 380 rubli.
Miratazapina 619 rubli.
Paxil 728 rubli.
Paroksetyna 347 rubli.
pirazydol 171 rub.
Plizil 397 rubli.
Rasagilina 5793 rub.
Rekstyna 789 rubli.
Remerona 1364 rub.
selekcja 953 rub.
Serenata 1127 rub.
Sirlift 572 rub.
Siozam 364 rub.
Stymulant 422 rub.
Thorina 597 rubli.
Trittico 666 rubli.
Fevarin 761 rub.
fluoksetyna 31 rub.
Cipramil 1910 rub.
Cipralex 1048 rub.
Citalopram 386 rubli.
acepi 439 rubli.
Elycea 597 rubli.
Escitalopram 307 rub.

Stosowany jako leki przeciwdepresyjne do połowy lat pięćdziesiątych XX wieku. Zniknęły z użycia ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych. Jednak niektóre alkaloidy stosowane są od dawna – np. preparaty z ekstraktu z dziurawca zwyczajnego od dawna stosowane są jako terapia wspomagająca.

Pierwsze syntetyczne leki przeciwdepresyjne wprowadzono do praktyki medycznej w połowie lat pięćdziesiątych XX wieku. Do lat 90. psychiatrzy mieli do dyspozycji tylko dwie grupy leków: inhibitory MAO i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. W latach 90. zsyntetyzowano selektywne leki, które miały mniej skutków ubocznych i silniejsze działanie przeciwdepresyjne.

Dalszy rozwój

Nowe leki, które w 1952 roku nazwano antydepresantami, w połowie lat pięćdziesiątych XX wieku stały się lekami dostępnymi wyłącznie na receptę. W tamtym czasie sądzono, że tylko 50–100 osób na milion cierpi na depresję, dlatego firmy farmaceutyczne wykazywały niewielkie zainteresowanie lekami przeciwdepresyjnymi. Sprzedaż tych leków w latach 60. XX wieku była nieporównywalna pod względem wielkości ze sprzedażą leków przeciwpsychotycznych i benzodiazepin.

Później do powszechnego użytku weszła imipramina i zsyntetyzowano jej analogi. W latach 60. XX wieku pojawiły się selektywne inhibitory monoaminooksydazy oraz selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. W przyszłości głównym kierunkiem tworzenia nowych leków przeciwdepresyjnych była redukcja skutków ubocznych, a także wzmocnienie głównych. Osiąga się to poprzez zwiększenie selektywności działania leków na „niezbędne” receptory.

Schemat działania

Głównym działaniem leków przeciwdepresyjnych jest blokowanie rozkładu monoamin (serotoniny, noradrenaliny, dopaminy, fenyloetyloaminy itp.) pod wpływem monoaminooksydaz (MAO) lub blokowanie odwrotnego wychwytu monoamin przez neurony. Według współczesnych koncepcji jednym z wiodących mechanizmów rozwoju depresji jest brak w szczelinie synaptycznej monoamin – zwłaszcza serotoniny i dopaminy. Za pomocą leków przeciwdepresyjnych zwiększa się stężenie tych mediatorów w szczelinie synaptycznej, dzięki czemu ich działanie jest wzmocnione.

Należy zaznaczyć, że istnieje tzw. „próg antydepresyjny”, który jest indywidualny dla każdego pacjenta. Poniżej tego progu nie ma działania przeciwdepresyjnego i pojawiają się jedynie efekty niespecyficzne: w szczególności skutki uboczne, działanie uspokajające i pobudzające. Aktualne dane wskazują, że leki zmniejszające wychwyt zwrotny monoamin wymagają 5–10-krotnego zmniejszenia wychwytu zwrotnego, aby wystąpiło działanie przeciwdepresyjne. Aby przejawić działanie przeciwdepresyjne leków zmniejszających aktywność MAO, konieczne jest jego zmniejszenie około 2 razy.

Jednak obecne badania pokazują, że leki przeciwdepresyjne działają również poprzez inne mechanizmy. Uważa się na przykład, że leki przeciwdepresyjne zmniejszają nadreaktywność układu podwzgórze-przysadka-nadnercza na stres. Niektóre leki przeciwdepresyjne mogą również działać jako antagoniści receptora NMDA, zmniejszając toksyczne działanie glutaminianu, które jest niepożądane w depresji. Współczesne badania wykazały, że niektóre leki przeciwdepresyjne zmniejszają stężenie substancji P w ośrodkowym układzie nerwowym, jednak dotychczas za najważniejszy mechanizm rozwoju depresji, na którą wpływają wszystkie leki przeciwdepresyjne, uważa się niewystarczającą aktywność monoamin.

Klasyfikacja

Najwygodniejsza w praktycznym zastosowaniu jest następująca klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych:

  1. Leki blokujące wychwyt monoamin przez neurony
    • Działanie nieselektywne, blokujące wychwyt neuronalny serotoniny i noradrenaliny (imizin, amitryptylina)
    • akcja wyborcza
      • Blokowanie neuronalnego wychwytu serotoniny (fluoksetyny)
      • Blokowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny (maprotyliny)
  2. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO).
    • Działanie nieselektywne, hamują MAO-A i MAO-B (nialamid, transamina)
    • Działanie selektywne, hamuje MAO-A (moklobemid).
    • Noradrenergiczne i specyficzne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne
    • Specyficzne leki przeciwdepresyjne o działaniu serotoninergicznym

Istnieją jednak inne klasyfikacje leków przeciwdepresyjnych. Na przykład proponuje się klasyfikację leków przeciwdepresyjnych według ich działania klinicznego:

  1. Leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym: trimipramina, doksepina, amitryptylina, mianseryna, mirtazapina, trazodon, fluwoksamina
  2. Zbilansowane leki przeciwdepresyjne: maprotylina, tianeptyna, milnacipran, sertalina, paroksetyna, pirazidol, klomipramina
  3. Pobudzające leki przeciwdepresyjne: imipramina, dezypramina, citalopram, fluoksetyna, moklobemid, ademetionina

Klasy leków przeciwdepresyjnych

Inhibitory monoaminooksydazy

Inhibitory nieselektywne

Nieselektywne i nieodwracalne inhibitory monoaminooksydazy to leki przeciwdepresyjne pierwszej generacji. Leki te nieodwracalnie blokują oba typy monoaminooksydazy. Należą do nich pochodne hydrazydu kwasu izonikotynowego (GINK), czyli tzw. „hydrazynowych” IMAO – iproniazyd (iprazyd), izokarboksazyd, nialamid, a także pochodne amfetaminy – tranylcypromina, pargilina. Większość leków z tej grupy nie jest łączona z wieloma innymi lekami ze względu na inaktywację szeregu enzymów wątrobowych i wymaga specjalnej diety, aby zapobiec rozwojowi zespołu tyraminy („serowego”).

Obecnie nieselektywne inhibitory MAO stosowane są dość rzadko. Dzieje się tak ze względu na ich wysoką toksyczność.

Selektywne inhibitory

Coraz szerzej stosowane są nowsze leki z tej klasy – selektywne inhibitory MAO-A (moklobemid, pirlindol, metralindol, befol) czy MAO-B (selegilina) są stosowane coraz szerzej, gdyż dają znacznie mniej skutków ubocznych, są lepiej tolerowane i nie wymagają specjalnej diety . Są kompatybilne z wieloma lekami, z którymi nieselektywne IMAO nie są kompatybilne. Jednakże selektywne MAOI-A i selektywne MAOI-B mają znacznie słabsze działanie przeciwdepresyjne w porównaniu z nieselektywnymi IMAO. Ich działanie przeciwdepresyjne jest nieco słabsze niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Nieselektywne blokery wychwytu zwrotnego monoamin w neuronach

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA), czyli trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, to grupa wysoce skutecznych leków przeciwdepresyjnych, charakteryzujących się znacznie mniejszą liczbą skutków ubocznych w porównaniu do IMAO, nie wymagających specjalnej diety i nie nakładających dużych ograniczeń na jednocześnie stosowane leki. Powodem, dla którego te leki są zgrupowane, jest to, że mają trzy pierścienie połączone ze sobą w cząsteczce, chociaż struktura tych pierścieni i przyłączonych do nich rodników może być bardzo różna.

W klasie tricykli wyróżnia się dwie podklasy, różniące się cechami budowy chemicznej - tricykle, które są aminami trzeciorzędowymi ( tricykliczne aminy trzeciorzędowe) i tricykliczne, które są aminami drugorzędowymi ( tricykliczne aminy drugorzędowe). Wiele związków tricyklicznych z podgrupy amin drugorzędowych to aktywne metabolity amin trzeciorzędowych, które powstają z nich w organizmie. Na przykład dezypramina jest jednym z aktywnych metabolitów imipraminy, nortryptylina jest jednym z aktywnych metabolitów amitryptyliny.

Aminy trzeciorzędowe

Aminy trzeciorzędowe z reguły charakteryzują się silniejszym działaniem uspokajającym i przeciwlękowym niż aminy drugorzędowe, wyraźniejszymi skutkami ubocznymi (M-antycholinergiczne, przeciwhistaminowe, blokowanie α-adrenergiczne), silniejszym działaniem przeciwdepresyjnym i bardziej zrównoważonym wpływem na wychwyt zwrotny zarówno noradrenaliny, jak i serotoniny. Typowymi przedstawicielami amin trzeciorzędowych są amitryptylina, klomipramina (anafranil), imipramina (melipramina, tofranil), trimipramina (gerfonal), doksepina, dotiepina (dosulepina).

Doxepin jest przedstawicielem amin trzeciorzędowych. Produkowany w formie tabletek powlekanych.

Aminy drugorzędowe

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI) to nowoczesna grupa leków przeciwdepresyjnych o minimalnych skutkach ubocznych i dobrej tolerancji. Charakterystyczną właściwością tej grupy jest wyraźny efekt stymulujący przy braku lub niewielkim nasileniu działania uspokajającego. Znani przedstawiciele tej grupy to reboksetyna (edronax), atomoksetyna (straterra). Według niektórych badań leki te są skuteczniejsze od selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, przynajmniej w leczeniu ciężkiej depresji.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub leki przeciwdepresyjne o podwójnym działaniu (np. leki przeciwdepresyjne o podwójnym działaniu) to nowoczesna grupa leków przeciwdepresyjnych o niewielkich lub minimalnych skutkach ubocznych i dobrej tolerancji. Leki z tej grupy są silnymi lekami przeciwdepresyjnymi, mającymi lepsze działanie przeciwdepresyjne niż selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i siłą zbliżoną do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Leki te są szczególnie skuteczne w leczeniu ciężkiej depresji. Znanymi przedstawicielami tej grupy są wenlafaksyna (Velaxin, Efevelon), duloksetyna (Cymbalta), Milnacipran (Ixel).

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (SNRI) to nowoczesna grupa leków przeciwdepresyjnych o minimalnych skutkach ubocznych i dobrej tolerancji. Jedynym znanym dziś przedstawicielem tej klasy leków przeciwdepresyjnych jest bupropion (wellbutrin, zyban). Charakterystycznymi cechami bupropionu jest niskie prawdopodobieństwo odwrócenia fazy w manię lub hipomanię oraz niskie prawdopodobieństwo wywołania „szybkiego cyklu” - mniejsze niż w przypadku SSRI i znacznie mniejsze niż w przypadku TCA, IMAO i innych silnych leków przeciwdepresyjnych. W związku z tym bupropion jest szczególnie zalecany pacjentom z depresją w chorobie afektywnej dwubiegunowej, którzy są podatni na inwersję faz lub rozwój „szybkiego cyklu” w leczeniu różnych leków przeciwdepresyjnych. Istotnymi cechami bupropionu są także wyraźne ogólne działanie stymulujące i psychoenergetyzujące (tak wyraźne, że wielu ekspertów klasyfikowało go wcześniej nie jako lek przeciwdepresyjny, ale jako psychostymulant, pomimo braku właściwości narkotycznych), a także działanie rozhamowujące na libido. Z tego powodu bupropion jest często stosowany w celu skorygowania seksualnych skutków ubocznych innych leków przeciwdepresyjnych.

Agoniści receptora monoaminowego

Noradrenergiczne i specyficzne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne

Noradrenergiczne i specyficzne leki przeciwdepresyjne serotoninergiczne (NaSSA) to nowoczesna grupa leków przeciwdepresyjnych o minimalnych skutkach ubocznych i dobrej tolerancji. Nazywa się je specyficznymi lekami serotoninergicznymi, ponieważ poprzez blokowanie „hamujących” presynaptycznych receptorów α 2 -adrenergicznych i zwiększanie zawartości noradrenaliny i serotoniny w synapsach, leki z tej grupy jednocześnie silnie blokują postsynaptyczne receptory serotoninowe 5-HT2 i 5-HT3 odpowiedzialne za manifestacja szeregu „serotonergicznych” skutków ubocznych SSRI. Do tych skutków ubocznych zalicza się w szczególności spadek libido, anorgazmię, oziębłość u kobiet i zahamowanie wytrysku u mężczyzn, a także bezsenność, stany lękowe, nerwowość, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu i anoreksję.

Znanymi przedstawicielami grupy HaCCA są leki o podobnej strukturze mianserin (lerivon, bonserin) i mirtazapina (remeron, mirtazonal).

Specyficzne leki przeciwdepresyjne o działaniu serotoninergicznym

Specyficzne leki przeciwdepresyjne serotoninergiczne (SSA) to grupa leków przeciwdepresyjnych o stosunkowo niewielkiej liczbie skutków ubocznych i dobrej tolerancji. Oprócz blokowania wychwytu zwrotnego serotoniny i zwiększania neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, leki z tej grupy silnie blokują receptory serotoninowe podtypu 5-HT2, które są „złe” w kontekście leczenia depresji, co tłumaczy małe prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych na tle seksualnym, a także niskie prawdopodobieństwo zaostrzenia lęku, bezsenności i nerwowości w porównaniu do SSRI. Często wręcz przeciwnie, następuje wzrost libido i rozhamowanie seksualne, poprawa jakości i jasności orgazmu, w związku z czym SSA są czasami stosowane jako korektory seksualnych skutków ubocznych innych leków przeciwdepresyjnych.

Do leków z tej grupy zalicza się trazodon (Tritico) i jego nowszą pochodną, ​​nefazodon (Serzon).

Działanie przeciwdepresyjne tych leków ocenia się jako umiarkowane. W ciężkiej depresji SSA jest nieskuteczne lub niewystarczająco skuteczne.

Specyficzną cechą SSA, zwłaszcza trazodonu, jest silne działanie normalizujące na strukturę fazową snu oraz zdolność tłumienia koszmarów sennych poprzez zmniejszenie proporcji snu REM, która zwiększa się w depresji i stanach lękowych. Efekt ten jest realizowany już w małych dawkach, które nie mają zauważalnego działania przeciwdepresyjnego. Dlatego trazodon stał się szeroko stosowany i szczególnie lubiany przez psychiatrów w krajach zachodnich jako środek nasenny i uspokajający na bezsenność (nie tylko pochodzenia depresyjnego), a także korektor bezsenności i koszmarów sennych w leczeniu SSRI lub TCA.

Specyficzną cechą trazodonu jest także zdolność do poprawy erekcji u mężczyzn, aż do wywołania priapizmu (bolesnego samoistnego wzwodu), który nie jest związany z działaniem przeciwdepresyjnym i realizuje się w każdym rodzaju czynnościowych (nieorganicznych) zaburzeń erekcji. Ze względu na tę właściwość trazodon jest szeroko stosowany w leczeniu impotencji, zaburzeń erekcji, także tych niezwiązanych z depresją czy stanami lękowymi.

Niestety wkrótce po rozpoczęciu stosowania klinicznego nefazodon wykazał dość znaczną (1%) hepatotoksyczność (toksyczność wobec wątroby), w niektórych przypadkach prowadzącą do śmierci, co zmusiło amerykańską FDA do zażądania wzmianki o tym najpierw dużymi literami w czarna skrzynka na początku zakładki – adnotacje do leku i świadoma zgoda pacjenta na leczenie nefazodonem, a następnie ogólny zakaz produkcji i dystrybucji nefazodonu w Stanach Zjednoczonych.

Następnie producent nefazodonu zapowiedział wycofanie leku z sieci aptek we wszystkich krajach i zakończenie jego produkcji. Tymczasem nefazodon, gdyby nie toksyczne działanie na wątrobę, byłby bardzo dobrym rozszerzeniem arsenału leków przeciwdepresyjnych – w przeciwieństwie do trazodonu nie powoduje mimowolnych bolesnych erekcji, ma znacznie mniejsze działanie uspokajające i lepszą tolerancję, prawie nie obniża ciśnienia krwi ciśnienie, a jednocześnie wykazuje silne działanie przeciwdepresyjne.

Wskazania do stosowania leków przeciwdepresyjnych

Leki przeciwdepresyjne to grupa leków stosowanych w leczeniu depresji. Jednakże w praktyce klinicznej leki przeciwdepresyjne stosuje się także w celu korygowania innych zaburzeń. Należą do nich stany paniki, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (stosuje się SSRI), moczenie nocne (stosuje się TCA jako terapię dodatkową), zespoły przewlekłego bólu (stosuje się TCA).

Funkcje akcji

Leki przeciwdepresyjne to poważne leki, które zawsze wymagają indywidualnego doboru konkretnego leku i dawki, dlatego nie zaleca się ich samodzielnego stosowania bez recepty.

Leki przeciwdepresyjne praktycznie nie są w stanie poprawić nastroju u zdrowego człowieka, dlatego ich rekreacyjne stosowanie jest mało prawdopodobne lub prawie niemożliwe. Wyjątkiem są MAOI, a także koncentrat, który był często używany do celów rekreacyjnych, co doprowadziło do umieszczenia go na listach PKU (rachunkowość przedmiotowo-ilościowa).

Leki przeciwdepresyjne nie działają od razu – zwykle potrzeba od dwóch do czterech tygodni, zanim zaczną działać. Niemniej jednak często występuje natychmiastowy efekt, który można wytłumaczyć działaniem uspokajającym lub odwrotnie, stymulującym.

Badania wykazały, że wiele leków przeciwdepresyjnych, w szczególności fluoksetyna, może zwiększać prawdopodobieństwo samobójstwa w pierwszych miesiącach terapii, szczególnie u dzieci i młodzieży. Dzieje się tak ze względu na szybko pojawiający się efekt stymulujący i energetyzujący, który występuje przed wystąpieniem prawdziwego działania przeciwdepresyjnego. Dzięki temu pacjent, który nadal jest zagrożony samobójstwem, może w ten sposób otrzymać wystarczającą ilość energii i sił, aby na tle utrzymującego się złego nastroju i melancholii realizować myśli samobójcze. Ponadto wiele leków przeciwdepresyjnych może powodować lub nasilać stany lękowe, bezsenność lub drażliwość, impulsywność na początku terapii, co może również prowadzić do zwiększonego ryzyka samobójstwa.

Przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych (nie tylko SSRI, ale także SNRI) może wywołać hipomanię, manię, psychozę zarówno u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, jak iu pacjentów bez niej. Na przykład w jednym badaniu u czterdziestu trzech z 533 pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne rozwinęła się mania.

Notatki

  1. Kukes V.G. Farmakologia kliniczna. - 3. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - S. 729. - 944 s. - 3500 egzemplarzy. - ISBN 5-9704-0287-7
  2. Weber MM, Emrich HM. Aktualne i historyczne koncepcje leczenia opiatami w zaburzeniach psychicznych. // International Journal of Psychofarmakologii Klinicznej.. - 1988. - T. 3. - Nr 3. - S. 255-266. - ISBN 0268-1315.
  3. Czygan FC Z 2500-letniego leku apotropowego pochodzi aktualny lek przeciwdepresyjny. Historia kultury i mistyka św. Ziele dziurawca = Kulturgeschichte und Mystik des Johanniskrauts: Vom 2500 Jahre alten Apotropaikum zum aktuellen Antidepressivum // Pharmazie w unserer Zeit. - Niemcy: Wiley-VCH, 2003. - T. 32. - Nr 3. - S. 184-190. - ISBN 0048-3664.
  4. Smulewicz A.B. Leki przeciwdepresyjne w ogólnej praktyce lekarskiej. // RAMY NTsPZ Consilium Medicum. - M.: Media Medica, 2002. - V. 4. - Nr 5.
  5. Selikoff IJ, Robitzek EH. Chemioterapia gruźlicy pochodnymi hydrazyny kwasu izonikotynowego. // KLATKA PIERSIOWA. - 1952. - T. 21. - Nr 4. - S. 385-438. - ISBN 0012-3692.
  6. Weissman, Myrna M. Leczenie depresji: pomost w XXI wieku. // Amerykańskie Kolegium Lekarzy Klatki Piersiowej. - Waszyngton, DC: 2001. - S. 10-11. - ISBN 0-88048-397-0.
  7. Healy D. Psychofarmakolodzy: wywiady. - Londyn: Chapman & Hall, 1996. - s. 8. - ISBN 1-86036-008-4
  8. Healy D. Psychofarmakolodzy: tom 2. - Publikacja Hoddera Arnolda, 1998. - s. 132-134. - ISBN 1-86036-010-6
  9. Healy D. Trzy oblicza leków przeciwdepresyjnych: krytyczny komentarz do kliniczno-ekonomicznego kontekstu diagnozy // J. Nerw. Ment. Dis.. - 1999. - T. 187. - Nr 3. - S. 174-80.
  10. Lacasse JR, Leo J. Serotonina i depresja: rozdźwięk między reklamami a literaturą naukową. // Florida State University College of Social Work, Tallahassee, Floryda, Stany Zjednoczone PLoS Med.. - 2005. - Vol. 2. - No. 12.
  11. J.P. Macher, MA Crocq Dialogi w neurobiologii klinicznej. // Neuroplastyczność wyd.. - 2004. - T. 6. - Nr 2. - S. 250.
  12. Schwarz M.J., M.Ackenheil Rola substancji P w depresji // Dialogi w neurobiologii klinicznej.. - 2002. - V. 4. - Nr 1. - S. 21-29.
  13. Charkiewicz D.A. Farmakologia. - 9. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - S. 237. - 749 s. - ISBN 5-9704-0264-8
  14. Kryłow V.I. Leki przeciwdepresyjne w ogólnej praktyce lekarskiej. Skuteczność i bezpieczeństwo terapii. // Boytsov SA, Okovity S.V., Kazantsev V.A. itd. PHARMindex-Praktyk. - St. Petersburg: 2003. - V. 5. - S. 22-32. - ISBN 5-94403-011-9.
  15. Markova I.V., Michajłow I.B., Nezhentsev M.V. Farmakologia. - 2. - St. Petersburg: Folio, 2001. - S. 82. - 416 s.
  16. Michaela J. Neila Farmakologia wizualna = Farmakologia medyczna w skrócie / Demidova M.A. - M.: Geotar Medicine, 1999. - S. 63. - 104 s. - (Egzamin doskonały). - 5000 egzemplarzy. - ISBN 5-88816-063-6
  17. Vega, JA., Mortimer, A.M., Tyson, PJ. Konwencjonalne leki przeciwpsychotyczne w depresji jednobiegunowej, I: Audyt i zalecenia praktyczne // Physicians Postgraduate Press, Memphis, TN, ETATS-UNIS (1978) (Revue) Journal of psychiatrii klinicznej. - 2003. - T. 64. - Nr 5. - S. 568-574. - ISBN 0160-6689.
  18. Smulevich A.B., Dubnitskaya E.B., Tkhostov A.Sh. itd. Depresja i choroby współistniejące. . - M.: 1997.
  19. Kennedy'ego C. Ograniczenia współczesnej terapii przeciwdepresyjnej = niezaspokojone potrzeby w leczeniu depresji // Journal of Neurology and Psychiatry . SS. Korsakow. - M.: Sfera Mediów, 2007. - nr 12.
  20. S.M.Stahl, M.M.Grady, Ch.Moret, M.Briley Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny: właściwości farmakologiczne, skuteczność kliniczna i tolerancja w porównaniu z innymi klasami leków przeciwdepresyjnych. Część 2 // Consilium Medicum. - M.: Media Medica, 2007. - T. 2. - Nr 3.
  21. Ann S.D., Coyle J.T. Farmakoterapia w neurologii i psychiatrii / Levin O.S. - M.: MIA, 2007. - s. 157. - 794 s. - 4000 egzemplarzy. - ISBN 5-89481-501-0
  22. Drobizhev M.Yu., Mukhin A.A. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: opcje do wyboru (komentarze Thase i wsp.) // Centrum Naukowe Zdrowia Psychicznego Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych w Moskwie Psychiatria i psychofarmakologia. - M.: 2004. - T. 6. - Nr 1.
  23. Stewart DE Działania niepożądane ze strony wątroby związane ze stosowaniem nefazodonu. // Kanadyjski dziennik psychiatrii. Revue canadienne de psychiatrie.. - Kanada: 2002. - T. 47. - Nr 4. - S. 375-377.
  24. Carvajal García-Pando A, García del Pozo J, Sánchez AS, Velasco MA, Rueda de Castro AM, Lucena MI. Hepatotoksyczność związana z nowymi lekami przeciwdepresyjnymi. // Journal of Clinical Psychiatry. - USA: 2002. - T. 63. - Nr 2. - S. 135-137.
  25. Aranda-Michel J, Koehler A, Bejarano PA, Poulos JE, Luxon BA, Khan CM, Ee LC, Balistreri WF, Weber FL Jr. Niewydolność wątroby wywołana nefazodonem: opis trzech przypadków. // Roczniki chorób wewnętrznych. - USA: 1999. - T. 130. - Nr 1. - S. 285-288.
  26. rejestr federalny // Biuro Rejestru Federalnego, Archiwa Narodowe i Administracja Akt. - T. 74. - Nr 27. - S. 6899.
  27. Katzung B.G. Farmakologia podstawowa i kliniczna. - St. Petersburg: dialekt BINOM-Newski, 1998. - T. 1. - S. 550-551. - 610 s.
  28. Zarządzenie Ministra Zdrowia i Rozwoju Społecznego Federacji Rosyjskiej z dnia 13 października 2006 r. nr 703 „W sprawie zmian do zarządzenia Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego Federacji Rosyjskiej z dnia 14 grudnia 2005 r. nr 785”

Istnieje wiele grup leków, których celem jest korekcja psychotropowa w leczeniu stanów lękowych i depresyjnych.

Wszystkie mają wspólny mechanizm działania, którego istotą jest kontrolowanie wpływu niektórych neuroprzekaźników na stan ośrodkowego układu nerwowego, w zależności od genezy choroby. Według badań ośrodkowy niedobór serotoniny w przekazie synoptycznym ma szczególny wpływ na patogenezę depresji, kontrolując możliwość regulacji aktywności umysłowej.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to leki trzeciej generacji, które są stosunkowo dobrze tolerowane przez pacjentów. Stosowane są w leczeniu zaburzeń depresyjnych i zaburzeń w mono- i politerapii.

Ta grupa leków działa poprzez utrzymanie przedłużonej aktywności ośrodkowych procesów serotoninergicznych poprzez zapobieganie wychwytowi serotoniny przez tkanki mózgowe, w wyniku czego mediator gromadzący się w obszarze receptorów wywiera na nie dłuższy czas swoje działanie.

Główną przewagą SSRI nad innymi grupami jest selektywne hamowanie tylko jednego rodzaju amin biogennych, co pomaga zapobiegać niepożądanym skutkom ubocznym dla organizmu. Wpływa to pozytywnie na tolerancję tej grupy leków przez organizm, dzięki czemu z roku na rok ich popularność wśród pacjentów i specjalistów rośnie.

Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne

Kiedy serotonina zostaje uwolniona z włókien zakończeń nerwowych w rejonie formacji siatkowej odpowiedzialnej za czuwanie, a także układu limbicznego odpowiedzialnego za kontrolę stanu emocjonalnego, przedostaje się do przestrzeni zwanej szczeliną synoptyczną, gdzie przyłącza się do specjalnych receptorów serotoninowych .

Podczas tej interakcji neuroprzekaźnik pobudza błony komórkowe tych struktur, zwiększając tym samym ich aktywność. W efekcie substancja ta pod wpływem działania specjalnych enzymów ulega rozkładowi, po czym jej elementy zostają ponownie wychwytane przez te struktury, przez które nastąpiło jej początkowe uwolnienie.

Inhibitory wychwytu zwrotnego działają na etapie enzymatycznego rozkładu serotoniny, zapobiegając jej zniszczeniu, przyczyniając się do późniejszej kumulacji i przedłużenia jej działania pobudzającego.

W wyniku wzrostu aktywności neuroprzekaźnika wyrównują się procesy patologiczne zaburzeń depresyjnych i fobicznych, kompensuje się deficyt zachowań emocjonalnych i regulacji stanów psychicznych.

Szereg zastosowań

Głównym celem stosowania tej grupy leków przeciwdepresyjnych jest tłumienie różnych typów depresji poprzez stymulujący wpływ na struktury mózgu.

SSRI są również stosowane w następujących przypadkach:

Ta grupa leków jest również skuteczna w leczeniu alkoholizmu i objawów odstawienia.

Ograniczenia i przeciwwskazania

Zabrania się przyjmowania leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI w przypadku obecności we krwi leków psychostymulujących, w stanie zatrucia alkoholowego lub narkotykowego.

Połączenie kilku leków o działaniu serotoninergicznym jest przeciwwskazane. Niezgodne jest również stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w przypadku choroby w wywiadzie.

Przeciwwskazaniem do stosowania selektywnych inhibitorów jest niewydolność wątroby i nerek, a także choroby układu krążenia w fazie dekompensacji.

  1. Nudności, wymioty, niedrożność jelit, a w rezultacie zaparcia.
  2. Można zauważyć stany niepokoju, które mogą prowadzić do bezsenności lub powrotu do wzmożonej senności.
  3. Możliwe jest zwiększone pobudzenie nerwowe, wygląd, utrata ostrości wzroku, pojawienie się wysypki skórnej, możliwa jest zmiana fazy choroby wraz z przejściem z depresji w manię.
  4. Może wystąpić pojawienie się, spadek libido, rozwój w postaci lub ostry. Występuje wzrost produkcji prolaktyny.
  5. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zjawisko takie jak utrata motywacji i otępienie emocjonalne, znane również jako zespół apatyczny wywołany SSRI.
  6. Może rozwinąć się bradykardia, można zaobserwować zmniejszenie zawartości sodu we krwi prowadzące do obrzęków.
  7. Podczas przyjmowania leków w czasie ciąży możliwe są samoistne poronienia w wyniku teratogennego działania na płód, a także anomalii rozwojowych w późnej ciąży.
  8. W rzadkich przypadkach jest to możliwe w przypadku odpowiednich zaburzeń psychicznych, autonomicznych i nerwowo-mięśniowych.

Informacje do przemyślenia

Według najnowszych badań leczenie depresji endogennej w okresie dojrzewania jest skuteczne i bezpieczne, gdy jest stosowane jako terapia lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI, ze względu na brak takich skutków ubocznych, jak przy stosowaniu leków trójpierścieniowych.

Przewidywalność efektu terapeutycznego pozwala na zapewnienie prawidłowego leczenia tej grupie chorych, pomimo ich nietypowego charakteru Objawy depresji w tym wieku związane ze zmianami neurobiologicznymi w okresie dojrzewania.

SSRI umożliwiają już na początkowych etapach leczenia zapobieganie zaostrzeniu stanu i zmniejszenie nasilenia zachowań samobójczych, które są nieodłączne u osób cierpiących na depresję młodzieńczą.

Również inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny okazały się skuteczne w leczeniu depresji poporodowej, mają pozytywny wpływ na zespół menopauzalny w postaci depresji i depresji, co pozwala na stosowanie leków przeciwdepresyjnych jako zamiennika terapii hormonalnej.

TOP-10 popularnych leków z grupy SSRI

Dziesięć selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które cieszą się zasłużoną popularnością wśród pacjentów i lekarzy:

Pełna lista leków dostępnych na rok 2017

Wyczerpująca lista SSRI, która obejmuje wszystkie substancje czynne grupy, a także leki na ich bazie (nazwy handlowe).

Wzory strukturalne popularnych SSRI (klikalne)

Preparaty na bazie;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisan;
  • Fluval;
  • Profluzak;
  • APO-fluoksetyna;
  • Prodep;
  • Flunat;
  • Fluksonil;
  • Fludak.

Ta grupa leków ma działanie stymulujące i tymoanaleptyczne. Na różne rodzaje depresji stosuje się leki.

  • Awoksyna.

Leki specyficznie hamują wychwyt zwrotny serotoniny i mają działanie przeciwlękowe. Stosowane są w profilaktyce i leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. Oddziałują także na receptory adrenergiczne, histaminowe i dopaminowe.

  • paroksetyna;
  • reksytyna;
  • Serestill;
  • Zadowolony;
  • Aktaparoksetyna;
  • Apo-paroksetyna.

Grupa ma właściwości przeciwlękowe i uspokajające. Substancja czynna ma budowę bicykliczną, co odróżnia ją od innych leków.

Przy długim przebiegu właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się. Główne wskazania dotyczą depresji endogennej, nerwicowej i reaktywnej.

Preparaty na bazie Sertraliny:

  • Oprah;
  • Wózek dziecięcy;
  • sedopram;
  • Siozam;
  • zmarł;
  • Citalift;
  • cytaloryna;
  • Cytol;
  • Citalopram.

Grupa ta ma minimalny wpływ na receptory dopaminy i adrenergiczne. Główny efekt terapeutyczny ma na celu korektę zachowań emocjonalnych, niwelowanie uczucia strachu i. Jednoczesne oddziaływanie z pochodnymi citalopramu może nasilać działanie terapeutyczne innych grup leków przeciwdepresyjnych.

Leki na bazie escytalopramu:

Do tego służą leki. Maksymalny efekt terapeutyczny występuje po 3 miesiącach od rozpoczęcia przyjmowania tej grupy leków SSRI. Leki praktycznie nie wchodzą w interakcje z innymi typami receptorów. Większość metabolitów wydalana jest przez nerki, co jest cechą charakterystyczną tych pochodnych.

Ogólny schemat leczenia

Leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny stosuje się raz dziennie. Może to być inny okres czasu, ale najczęściej przyjmuje się go rano przed posiłkami.

Efekt leczniczy występuje po 3-6 tygodniach ciągłego leczenia. Efektem reakcji organizmu na terapię jest ustąpienie objawów stanów depresyjnych, po całkowitym stłumieniu kursu terapeutycznego przez 4 do 5 miesięcy.

Warto również wziąć pod uwagę, że w przypadku indywidualnej nietolerancji lub oporności organizmu, objawiającej się brakiem pozytywnego wyniku w ciągu 6-8 miesięcy, grupa leków przeciwdepresyjnych zostaje zastąpiona inną. Jednorazowa dawka leku zależy od pochodnej substancji, z reguły wynosi od 20 do 100 mg na dzień.

Jeszcze raz o ostrzeżeniach!

Leki przeciwdepresyjne są przeciwwskazane w niewydolności nerek i wątroby, ze względu na naruszenie eliminacji metabolitów leku z organizmu, co powoduje jego toksyczne zatrucie.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny należy stosować ostrożnie u osób, których praca wymaga dużej koncentracji i uwagi.

W chorobach powodujących drżenie, takich jak leki przeciwdepresyjne, mogą one zwiększyć negatywną klinikę, co może negatywnie zareagować na stan pacjenta.

Ze względu na teratogenne działanie inhibitorów nie zaleca się ich stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Należy pamiętać, że przy silnym wyczerpaniu fizycznym organizmu nie można stosować leków z tej grupy ze względu na ryzyko jeszcze większego zahamowania apetytu.

Zawsze warto również pamiętać o zespole odstawienia, czyli zespole negatywnych objawów, które rozwijają się wraz z ostrym zaprzestaniem leczenia:

Leki te mają jednak swoje wady, objawiające się niepełnym zbadaniem wszystkich ich właściwości i występowaniem indywidualnych, charakterystycznych tylko dla SSRI, skutków ubocznych.

Stosowanie takich leków pobudza ludzką psychikę. Ale jakie silne leki przeciwdepresyjne wybrać, poniżej przedstawimy listę leków, które można pić bez obawy o skutki uboczne.

Leki przeciwdepresyjne dostępne dla każdego

Bez recepty można kupić jedynie lekkie tabletki, które dodatkowo mogą pozytywnie wpływać na nastrój. Oto nazwy leków, których tabletki można kupić na wolnym rynku. Czym są te produkty i dlaczego nie potrzebujesz recepty, aby je kupić.

Wybierając najlepszy lek przeciwdepresyjny, zwróć uwagę na ten tetracykliczny lek. Za jego pomocą można poprawić humor, wyeliminować apatię, stany lękowe, ustabilizować opóźnienie psychomotoryczne. Mówiąc o skutkach ubocznych, takiego leku nie należy przyjmować w czasie ciąży, zaburzeń czynności wątroby, chorób nerek.

Prozac (fluval, prodep, profluzac, fluoksetyna)

Te dostępne bez recepty leki przeciwdepresyjne należą do grupy selektywnych inhibitorów serotoniny (SSRI). Takie nazwy leku są często używane przez neurologa i terapeutę. Maksymalny efekt leków osiąga się w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, eliminacji stanów lękowych i paniki, poprawia nastrój, może być stosowany w celu pozbycia się obsesyjnych myśli. Jeśli regularnie zażywasz takie leki, możesz odzyskać zrównoważoną psychikę i poprawić humor.

Paxil (sirestill, rekseta, plizil, adepres)

Dobre efekty przynosi przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych z grupy tricyklicznej, często przepisywane są one do wypicia w gabinecie lekarskim. Możesz brać takie leki jako leki przeciwdepresyjne i przeciwlękowe. Jeśli mówimy o skutkach ubocznych i konsekwencjach, to nie wpływa to na funkcjonowanie serca i funkcje psychomotoryczne. Można go stosować w celu skorygowania pracy serca. Zaleca się pić w sytuacjach stresowych, przy depresji, przy różnego rodzaju fobiach.

Przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych tego typu poprawia nastrój i wydajność. Takie leki zawierają dziurawiec, który ma dobry efekt.

Wybierając leczenie lekami przeciwdepresyjnymi, możesz zdecydować się na Persen. Lek zapewnia wysoki efekt, zawiera naturalne składniki (mięta, waleriana, melisa). Poprawia nastrój i zwalcza stres.

Działanie leków przeciwdepresyjnych tego typu ma wyraźny efekt uspokajający. Takie leki zawierają passiflorę, chmiel, gwajafenezynę, melisę, czarny bez, ziele dziurawca i głóg. Leki możesz zażywać, gdy potrzebujesz złagodzić uczucie niepokoju, napięcia, bólu głowy, złagodzić objawy napięcia przedmiesiączkowego i klimatycznego.

ziołowe leki przeciwdepresyjne

Mogą zawierać leki, mają dobre działanie i prawie nie powodują skutków ubocznych. Zaleca się picie takich środków, gdy trzeba poradzić sobie ze stanem depresyjnym i lękowym, który pojawił się na tle doświadczeń i stresu. Zalecamy stosowanie następujących naturalnych preparatów:

  • Napary z nieśmiertelnika, różeńca górskiego, korzenia maral, trawy cytrynowej – te środki eliminują uczucie przepracowania. Preparaty należy pić przed posiłkami po 150 gramów;
  • Alkoholowy ekstrakt z leuzei - takie leki stymulują funkcje psychometryczne człowieka, poprawiają nastrój, zwiększają wydajność;
  • Nalewka z żeń-szenia może wykazywać działanie w postaci stymulacji układu odpornościowego. Leczy objawy depresji, zwiększa odporność organizmu na stres. Jako efekt uboczny należy odnotować zwiększoną wrażliwość na słońce. Jeśli zdecydujesz się na nalewkę z żeń-szenia, nie zaleca się chodzenia do solarium;
  • Zamaniha – może być stosowana w celu zwiększenia wydajności, poprawy nastroju, normalizacji snu;
  • Serdecznik, oregano, wiciokrzew niebieski, koniczyna łąkowa. Takie środki pozwalają pozbyć się stanu depresyjnego;
  • Głóg działa uspokajająco;
  • Chmiel, mięta pieprzowa i waleriana to doskonałe ziołowe leki przeciwdepresyjne, które nie powodują żadnych szczególnych skutków ubocznych;
  • Dzięgiel leczniczy dobrze radzi sobie z bezsennością;
  • Możesz pić nagietek, aby złagodzić przepracowanie i stres.

Wszystkie te leki ziołowe można stosować wyłącznie w przypadku umiarkowanych i łagodnych chorób. Wpływają na zaburzenia snu, stany lękowe, stany lękowe.

Innym wskazaniem do leczenia ziołami są różne zaburzenia psycho-wegetatywne. Jest to szereg stanów, w których patologia narządów wewnętrznych nie jest wykrywana podczas badań, a same objawy powstają w wyniku zakłóceń w pracy autonomicznego układu nerwowego. Zawierają:

  • Powtarzające się uczucie braku powietrza;
  • Ból głowy i zawroty głowy;
  • Ból brzucha i serca;
  • kardiopalmowy;
  • Zaburzenia opróżniania i oddawania moczu jelit.

Leki przeciwdepresyjne na bazie dziurawca praktycznie nie mają skutków ubocznych, można je stosować bez recepty. Ale w przypadku cięższych stanów depresyjnych takie środki nie przyniosą skutecznego rezultatu. W takich warunkach konieczna jest pomoc lekarza prowadzącego i wyznaczenie leków przeciwdepresyjnych innej kategorii.

Środki bezpieczeństwa

Wiele osób cierpi na różne zaburzenia psychiczne. Niestety dla osób, które stale znajdują się w stresujących sytuacjach, w pracy, w domu, a nawet na wakacjach, problemy z zaburzeniami snu i drażliwością są znajome. Kobiety zazwyczaj przy pierwszych objawach depresji próbują pić leki nie myśląc o konsekwencjach, mężczyźni „zabijają nerwy”.

Nie bój się skorzystać z pomocy psychiatry. Takie leki dostępne bez recepty mogą nie pomóc, jeśli istnieją czynniki powodujące patologię. Dopiero po jego ustaleniu można rozpocząć przyjmowanie leków. W innych przypadkach choroba rozwinie się w postać przewlekłą z przerwami w postaci remisji i zaostrzeń.

Zanim spróbujesz wprowadzić do powszechnej sprzedaży leki przeciwdepresyjne nowej generacji, pomyśl o skutkach ubocznych. Czy potrafisz odróżnić nerwicę od stanu depresyjnego? Być może lepszym rozwiązaniem będzie wizyta u profesjonalnego lekarza, który wykluczy negatywny wpływ leków na organizm. Nawet preparaty ziołowe mają szereg skutków ubocznych, jeśli są stosowane nieprawidłowo.

Statystyki medyczne mówią, że większość współczesnych ludzi, którzy kupują różne środki uspokajające, nie cierpi na problemy psychiczne. Tacy pacjenci tworzą w sobie klimat depresji i próbują otrząsnąć się ze stanu fikcyjnego.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: TOP 10 najlepszych i kompletnych list

Istnieje wiele grup leków, których celem jest korekcja psychotropowa w leczeniu stanów lękowych i depresyjnych.

Wszystkie mają wspólny mechanizm działania, którego istotą jest kontrolowanie wpływu niektórych neuroprzekaźników na stan ośrodkowego układu nerwowego, w zależności od genezy choroby. Według badań ośrodkowy niedobór serotoniny w przekazie synoptycznym ma szczególny wpływ na patogenezę depresji, kontrolując możliwość regulacji aktywności umysłowej.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to nowoczesne leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji, które są stosunkowo dobrze tolerowane przez pacjentów. Stosowane są w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych w mono i politerapii.

Ta grupa leków działa poprzez utrzymanie przedłużonej aktywności ośrodkowych procesów serotoninergicznych poprzez zapobieganie wychwytowi serotoniny przez tkanki mózgowe, w wyniku czego mediator gromadzący się w obszarze receptorów wywiera na nie dłuższy czas swoje działanie.

Główną przewagą SSRI nad innymi grupami leków przeciwdepresyjnych jest selektywne hamowanie tylko jednego rodzaju amin biogennych, co pomaga zapobiegać niepożądanym skutkom ubocznym w organizmie. Wpływa to pozytywnie na tolerancję tej grupy leków przez organizm, dzięki czemu z roku na rok ich popularność wśród pacjentów i specjalistów rośnie.

Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne

Kiedy serotonina zostaje uwolniona z włókien zakończeń nerwowych w rejonie formacji siatkowej odpowiedzialnej za czuwanie, a także układu limbicznego odpowiedzialnego za kontrolę stanu emocjonalnego, przedostaje się do przestrzeni zwanej szczeliną synoptyczną, gdzie przyłącza się do specjalnych receptorów serotoninowych .

Podczas tej interakcji neuroprzekaźnik pobudza błony komórkowe tych struktur, zwiększając tym samym ich aktywność. W efekcie substancja ta pod wpływem działania specjalnych enzymów ulega rozkładowi, po czym jej elementy zostają ponownie wychwytane przez te struktury, przez które nastąpiło jej początkowe uwolnienie.

Inhibitory wychwytu zwrotnego działają na etapie enzymatycznego rozkładu serotoniny, zapobiegając jej zniszczeniu, przyczyniając się do późniejszej kumulacji i przedłużenia jej działania pobudzającego.

W wyniku wzrostu aktywności neuroprzekaźnika wyrównują się procesy patologiczne zaburzeń depresyjnych, lękowych, lękowo-depresyjnych i fobicznych, kompensuje się deficyt zachowań emocjonalnych i regulacji stanów psychicznych.

Szereg zastosowań

Głównym celem stosowania tej grupy leków przeciwdepresyjnych jest tłumienie różnych typów depresji poprzez stymulujący wpływ na struktury mózgu.

SSRI są również stosowane w następujących przypadkach:

  • stany psychosteniczne, które są zaburzeniami lękowymi osobowości;
  • psychopatia i nerwice, objawiające się histerycznym zachowaniem i spadkiem sprawności umysłowej i fizycznej;
  • przewlekłe zespoły bólowe związane z aspektami psychosomatycznymi;
  • lęk napadowy;
  • zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne związane z epizodycznymi obsesyjnymi myślami, pomysłami, działaniami, ruchami;
  • zaburzenia psychiczne związane ze spożywaniem pokarmów – jadłowstręt psychiczny, bulimia i objadanie się psychogenne;
  • doświadczenia fobii społecznej związane z behawioralnym postrzeganiem siebie w społeczeństwie;
  • zespołu stresu pourazowego;
  • zaburzenia depersonalizacji i derealizacji związane z naruszeniem samooceny i brakiem możliwości kontrolowania własnego zachowania i akceptacji otaczającej rzeczywistości;
  • zespół przeżyć przedmiesiączkowych, będący wynikiem niestabilności psycho-emocjonalnej.

Ta grupa leków jest również skuteczna w leczeniu alkoholizmu i objawów odstawienia.

Ograniczenia i przeciwwskazania

Zabrania się przyjmowania leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI w przypadku obecności we krwi leków psychostymulujących, w stanie zatrucia alkoholowego lub narkotykowego.

Połączenie kilku leków o działaniu serotoninergicznym jest przeciwwskazane. Niezgodne jest również stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny u pacjentów z padaczką w wywiadzie.

Przeciwwskazaniem do stosowania selektywnych inhibitorów jest niewydolność wątroby i nerek, a także choroby układu krążenia w fazie dekompensacji.

Obecność ognisk zmian niedokrwiennych lub nowotworów złośliwych w śródmózgowiu.

Nie jest praktykowane stosowanie SSRI wcześniej niż dwa tygodnie po zakończeniu leczenia nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy.

Zabrania się przyjmowania leków z tej grupy w obecności jaskry w fazie aktywnej. Przeciwwskazaniem do stosowania SSRI jest także cukrzyca.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny są niezgodne z lekami antycholinesterazy, lekami sympatykolitycznymi, heparyną, pośrednimi antykoagulantami, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, salicylanami, cholinomimetykami i fenylobutazonem.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny mogą wystąpić następujące działania niepożądane (choć znacznie rzadziej niż np. przy stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych):

  1. Nudności, wymioty, niedrożność jelit, a w rezultacie zaparcia.
  2. Mogą wystąpić stany niepokoju, mania, stany lękowe, zaburzenia snu aż do bezsenności lub nawrotu wzmożonej senności.
  3. Możliwe zwiększone pobudzenie nerwowe, pojawienie się migrenowego bólu głowy, utrata ostrości wzroku, pojawienie się wysypki skórnej, możliwa jest zmiana fazy choroby w chorobie afektywnej dwubiegunowej wraz z przejściem od depresyjnej do maniakalnej.
  4. Może wystąpić drżenie, spadek libido, rozwój zaburzeń pozapiramidowych w postaci akatyzji, parkinsonizmu lub ostrej dystonii. Występuje wzrost produkcji prolaktyny.
  5. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zjawisko takie jak utrata motywacji i otępienie emocjonalne, znane również jako zespół apatyczny wywołany SSRI.
  6. Może rozwinąć się bradykardia, można zaobserwować zmniejszenie zawartości sodu we krwi prowadzące do obrzęków.
  7. Podczas przyjmowania leków w czasie ciąży możliwe są samoistne poronienia w wyniku teratogennego działania na płód, a także anomalii rozwojowych w późnej ciąży.
  8. W rzadkich przypadkach możliwy jest zespół serotoninowy z towarzyszącymi zaburzeniami psychicznymi, autonomicznymi i nerwowo-mięśniowymi.

Informacje do przemyślenia

Według najnowszych badań leczenie depresji endogennej w okresie dojrzewania jest skuteczne i bezpieczne, gdy jest stosowane jako terapia lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI, ze względu na brak takich skutków ubocznych, jak przy stosowaniu leków trójpierścieniowych.

Przewidywalność efektu terapeutycznego pozwala na zapewnienie prawidłowego leczenia tej grupie pacjentów, pomimo nietypowych dla tego wieku objawów depresji związanych ze zmianami neurobiologicznymi w okresie dojrzewania.

SSRI umożliwiają już na początkowych etapach leczenia zapobieganie zaostrzeniu stanu i zmniejszenie nasilenia zachowań samobójczych, które są nieodłączne u osób cierpiących na depresję młodzieńczą.

Ponadto inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny okazały się skuteczne w leczeniu depresji poporodowej, wywierają pozytywny wpływ w zespole menopauzalnym w postaci zmniejszenia stanów lękowych i depresyjnych, co pozwala na stosowanie leków przeciwdepresyjnych jako zamiennika terapii hormonalnej.

TOP-10 popularnych leków z grupy SSRI

Dziesięć selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które cieszą się zasłużoną popularnością wśród pacjentów i lekarzy:

  1. fluoksetyna. Wraz ze wzrostem oddziaływania serotoninergicznego na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego, prawie nie wpływa to na akumulację noradrenaliny i dopaminy. Nieznaczny wpływ na receptory cholinergiczne i histaminowe H1. Po zastosowaniu dobrze się wchłania, maksymalną dawkę we krwi od momentu podania notuje się po 6-8 godzinach. Może powodować senność, utratę apetytu, zmniejszenie libido, nudności i wymioty.
  2. fluwoksamina. Jest to lek przeciwdepresyjny o działaniu przeciwlękowym. Charakteryzuje się także słabym działaniem antycholinergicznym. Biodostępność leku wynosi 50%. Już cztery godziny po zażyciu leku można odnotować maksymalną dawkę terapeutyczną we krwi. W wątrobie jest metabolizowany, a następnie tworzy substancję czynną norfluoksetynę. Możliwe stany maniakalne, kserostomia, tachykardia, bóle stawów.
  3. Sertralina. Stosowany jest w ciężkich stanach depresyjnych i uznawany jest za najbardziej zrównoważony lek z tej grupy. Początek działania obserwuje się 2-4 tygodnie po rozpoczęciu terapii. Po zażyciu można zaobserwować hiperkinezę, obrzęk, a także takie zjawisko, jak skurcz oskrzeli.
  4. Paroksetyna. Przeważają działanie przeciwlękowe i uspokajające. Całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, maksymalną dawkę substancji czynnej określa się po 5 godzinach. Główne zastosowanie znaleziono w stanach paniki i obsesyjno-kompulsywnych. Niekompatybilny z inhibitorami MAO. Przyjmowany z pośrednimi koagulantami zwiększa krwawienie.
  5. Citalopram. Razem z serotoniną blokuje receptory adrenergiczne, histaminowe i m-cholinergiczne. Maksymalne stężenie można zaobserwować w ciągu 2 godzin po spożyciu. Możliwe są drżenia, migreny, zaburzenia układu moczowego i niedociśnienie ortostatyczne.
  6. Trazodon. Łączy działanie przeciwlękowe, uspokajające i tymonaleptyczne. Godzinę po podaniu odnotowuje się maksymalną zawartość we krwi. Stosowany jest w celu tłumienia lęku i endogennej depresji nerwicowej.
  7. Escitalopram. Stosuje się go w patologii zachowań o łagodnym i umiarkowanym nasileniu. Cechą leku jest brak wpływu na komórki wątroby, co pozwala na łączenie Escitalopramu z innymi lekami. Możliwa trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, upośledzona produkcja wazopresyny.
  8. Nefazodon. Stosowany przy zaburzeniach snu, stanach lękowych i depresji o różnym nasileniu. Nie ma depresyjnego wpływu na funkcje seksualne. Może powodować wzmożone pocenie się, suchość w ustach, senność.
  9. Paxil. Nie ma działania uspokajającego. Stosowany przy łagodnej depresji. Po zastosowaniu możliwe jest zapalenie zatok, obrzęk twarzy, zaostrzenie stanów depresyjnych, zmiany jakości nasienia i agresja.
  10. Serenata. Zapewniając działanie przeciwdepresyjne, nie narusza funkcji psychomotorycznych. Stosowany jest w profilaktyce epizodów depresyjnych. Może powodować ból w klatce piersiowej, szumy uszne, ból głowy, niestrawność i duszność.

Pełna lista leków dostępnych na rok 2017

Wyczerpująca lista SSRI, która obejmuje wszystkie substancje czynne grupy, a także leki na ich bazie (nazwy handlowe).

Wzory strukturalne popularnych SSRI (klikalne)

Ta grupa leków ma działanie stymulujące i tymoanaleptyczne. Na różne rodzaje depresji stosuje się leki.

Leki specyficznie hamują wychwyt zwrotny serotoniny i mają działanie przeciwlękowe. Stosowane są w profilaktyce i leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. Oddziałują także na receptory adrenergiczne, histaminowe i dopaminowe.

Leki na bazie paroksetyny:

Grupa ma właściwości przeciwlękowe i uspokajające. Substancja czynna ma budowę bicykliczną, co odróżnia ją od innych leków.

Przy długim przebiegu właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się. Główne wskazania dotyczą depresji endogennej, nerwicowej i reaktywnej.

Preparaty na bazie Sertraliny:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Zoloft;
  • Serlift;
  • Serenata;
  • Stymulant;
  • Thorina.

Ta podgrupa leków jest stosowana w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. Nie ma działania uspokajającego i nie wpływa na inne receptory poza serotoninergicznymi. Stosowany jest jako profilaktyka nawrotów stanów depresyjnych.

Grupa ta ma minimalny wpływ na receptory dopaminy i adrenergiczne. Główny efekt terapeutyczny ma na celu korektę zachowań emocjonalnych, niwelowanie uczucia strachu i dysforii. Jednoczesne oddziaływanie z pochodnymi citalopramu może nasilać działanie terapeutyczne innych grup leków przeciwdepresyjnych.

Leki na bazie escytalopramu:

W stanach paniki stosuje się leki. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 3 miesiącach od rozpoczęcia przyjmowania tej grupy leków SSRI. Leki praktycznie nie wchodzą w interakcje z innymi typami receptorów. Większość metabolitów wydalana jest przez nerki, co jest cechą charakterystyczną tych pochodnych.

Ogólny schemat leczenia

Leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny stosuje się raz dziennie. Może to być inny okres czasu, ale najczęściej przyjmuje się go rano przed posiłkami.

Efekt leczniczy występuje po 3-6 tygodniach ciągłego leczenia. Efektem reakcji organizmu na terapię jest ustąpienie objawów stanów depresyjnych, po całkowitym stłumieniu kursu terapeutycznego przez 4 do 5 miesięcy.

Warto również wziąć pod uwagę, że w przypadku indywidualnej nietolerancji lub oporności organizmu, objawiającej się brakiem pozytywnego wyniku w ciągu 6-8 miesięcy, grupa leków przeciwdepresyjnych zostaje zastąpiona inną. Jednorazowa dawka leku zależy od pochodnej substancji, z reguły wynosi od 20 do 100 mg na dzień.

Jeszcze raz o ostrzeżeniach!

Leki przeciwdepresyjne są przeciwwskazane w niewydolności nerek i wątroby, ze względu na naruszenie eliminacji metabolitów leku z organizmu, co powoduje jego toksyczne zatrucie.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny należy stosować ostrożnie u osób, których praca wymaga dużej koncentracji i uwagi.

W chorobach powodujących drżenie, takich jak choroba Parkinsona, leki przeciwdepresyjne mogą zwiększyć negatywną klinikę, co może negatywnie zareagować na stan pacjenta.

Ze względu na teratogenne działanie inhibitorów nie zaleca się ich stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Zawsze warto również pamiętać o zespole odstawienia, czyli zespole negatywnych objawów, które rozwijają się wraz z ostrym zaprzestaniem leczenia:

Zjawiska te mogą wystąpić w odpowiedzi na nagłe odstawienie leku. Aby zapobiec takim sytuacjom, należy stopniowo zmniejszać dawki leków w ciągu jednego miesiąca.

Selektywne inhibitory serotoniny znalazły szerokie zastosowanie ze względu na brak wielu działań niepożądanych związanych ze stosowaniem innych grup leków przeciwdepresyjnych.

Leki SSRI przepisywane są przy różnym stopniu nasilenia zaburzeń depresyjnych, praktycznie bez ograniczeń w zakresie praktyki psychiatrycznej.

Leki te mają jednak swoje wady, objawiające się niepełnym zbadaniem wszystkich ich właściwości i występowaniem indywidualnych, charakterystycznych tylko dla SSRI, skutków ubocznych.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: lista leków

Swego czasu rynek farmaceutyczny był wypełniony lekami przeciwdepresyjnymi pierwszej generacji - są to tak zwane „trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne”. Leki te są nieselektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego monoamin (Norepinefryna, Dopamina, Serotonina – substancje mózgowe podnoszące nastrój i wywołujące emocje radości, patrz biochemia mózgu), które ze względu na liczne skutki uboczne ustąpiły miejsca nowocześniejszym lekom selektywnym wychwytowi zwrotnemu serotoniny inhibitor (SSRI).

Tak więc lista leków trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych

Lista trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych obejmuje kilka podobnych nieselektywnych (nieselektywnych) inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin (opóźniaczy procesów) (neuroprzekaźniki: Norepinefryna, Dopamina, Serotonina – substancje chemiczne odpowiedzialne za przekazywanie impulsów pomiędzy neuronami i utrzymanie dobrego nastroju... w życiu codziennym - „Hormony szczęścia”).

Te ostatnie, wraz z depresją, stanami lękowymi, lękami, nie rozwijają się w odpowiednim stopniu, co prowadzi do złego nastroju, ciężkiej depresji, cierpień emocjonalnych i psychicznych oraz zaburzeń psychicznych.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - lista leków:

Pamiętać! trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oprócz licznych skutków ubocznych nie leczą samej choroby, nie usuwają jej źródła - jedynie łagodzą objawy choroby.Oznacza to, że nawet jeśli po zażyciu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych objawy ustąpiły i nastąpiła remisja, to prawdopodobnie wkrótce, jeśli nie natychmiast po odstawieniu leku, będziesz mieć taki sam stan, jeśli nie gorszy.

Jeśli naprawdę chcesz na zawsze pozbyć się depresji, lęków i lęków oraz nauczyć się samodzielnie przeciwstawiać się tym dolegliwościom w przyszłości, bez trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, to przejdź przez pełnoprawny i naprawdę uzdrawiający (usuwający źródło choroby) kurs psychoterapii w Internecie

Stosowanie leków przeciwdepresyjnych: lista leków

W leczeniu depresji stosuje się leki przeciwdepresyjne, których listę można zobaczyć poniżej. Leki przeciwdepresyjne to leki, które selektywnie wpływają na stan depresyjny danej osoby. Te leki i leki przeciwpsychotyczne na depresję można stosować w łagodzeniu zespołów afektywno-urojeniowych u dzieci i dorosłych.

Najpopularniejsze łagodne leki przeciwdepresyjne to:

To tylko niektóre leki przeciwdepresyjne stosowane w walce z zaburzeniami nerwowymi i depresją. Wszystkie są podzielone na kilka klasyfikacji.

kojący

Uspokajające leki przeciwdepresyjne – klasyfikacja najpopularniejszych leków stosowanych w walce z depresją.

Amitryptylina należy do klasycznego rodzaju łagodnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Od imipraminy różni się dość silnym działaniem uspokajającym. Służy do pozbycia się depresji typu niespokojnego i pobudzonego, które mogą objawiać się „witalnością”. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek i zastrzyków.

Innym domowym lekiem przeciwdepresyjnym jest Azafen lub Hypophysin. Stosowany jest w celu zwalczania objawów „drobnych” zaburzeń depresyjnych rejestru cyklotymicznego. Lek ma umiarkowane działanie uspokajające i tymoanaleptyczne.

Mianserin, czyli Lerivon, to lek, który stosowany w małych dawkach wykazuje silne działanie uspokajające. Dzięki temu działaniu można go stosować w leczeniu cyklotymii w połączeniu z bezsennością. Jest w stanie wyleczyć depresję z dużymi epizodami.

Stymulanty

Moklobemid, czyli Aurorix, jest selektywnym inhibitorem MAO. Lek ma silne działanie stymulujące na osoby cierpiące na zahamowane typy depresji. Jest przepisywany na somatyczne typy depresji. Ale lek jest surowo zabroniony do stosowania w depresji lękowej.

Imipramina, czyli melipramina, jest pierwszym w pełni zbadanym trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym. Stosowany jest w leczeniu ciężkiej depresji z dużą przewagą smutku i letargu, z myślami samobójczymi. Lek jest wytwarzany zarówno w postaci tabletek, jak i w postaci zastrzyków domięśniowych.

Fluoksetyna jest lekiem tymoanaleptycznym. Jego drugie imię to Prozac. Lek jest skuteczny w leczeniu depresji z objawami obsesyjno-fobicznym.

Ten rodzaj leków należy do tak zwanych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Lek pozbawiony jest niektórych efektów klinicznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych:

  • lek przeciwhistaminowy;
  • adrenolityczny;
  • antycholinergiczne.

Pertofran to silniejsza wersja imipraminy (desmetylowana). Ma jaśniejszy efekt aktywujący. Lek stosuje się w walce z depresją połączoną z depersonalizacją.

Preparaty o zrównoważonym działaniu

Drugie imię Pyrazidolu to Pirlindol. Lek jest produkowany w Rosji. Jest to odwracalny inhibitor MAO typu A, taki jak moklobemid. Lek ten stosuje się w zapobieganiu i leczeniu depresji typu hamowanego, a także zaburzeń depresyjnych z wyraźnymi objawami lękowymi. Zalety leku w możliwości stosowania go na jaskrę, zapalenie gruczołu krokowego i patologie serca.

Kolejnym silnym lekiem powstałym w wyniku syntezy i wprowadzenia atomu chloru do cząsteczki imipraminy jest Anafranil. Stosowany jest w leczeniu depresji typu opornego oraz w łagodzeniu faz afektywnych ciężkiej depresji.

Maprotylina, czyli Lyudiomil, jest tetracyklicznym lekiem przeciwdepresyjnym. Ma dość silne działanie tymoanaleptyczne podczas interakcji ze składnikami przeciwlękowymi i uspokajającymi. Można go stosować w depresji kołowej w połączeniu z pomysłami obwiniania się. Lek stosuje się w melancholii inwolucyjnej. Maprotylina produkowana jest w postaci preparatów doustnych i zastrzyków.

Odwracalne inhibitory monoaminooksydazy i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego

Befol odnosi się do leków domowych przepisywanych na zaburzenia depresyjne typu astenicznego i anergicznego. Jest stosowany w leczeniu depresyjnej fazy cyklotymii.

Fevarin i Fluoxetine należą do klasyfikacji leków tymoanaleptycznych. Preparaty działają wegetatywnie-stabilizująco.

Citalopram i Cipramil to inne nazwy tymoanaleptycznych leków przeciwdepresyjnych, które można stosować w leczeniu depresji. Należą do grupy uspokajających inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Afobazol jest lekiem przeciwdepresyjnym dostępnym bez recepty. Stosowany jest w leczeniu chorób somatycznych z zaburzeniami adaptacyjnymi, stanami lękowymi, neurastenią, chorobami onkologicznymi i dermatologicznymi.

Lek ma dobre działanie w leczeniu zaburzeń snu i usuwaniu objawów PMS. Należy jednak pamiętać, że zażywanie go u dzieci i kobiet w czasie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Trójcykliczny

Trimipramina, czyli Gerfonal, stosowana jest w leczeniu depresji ze zwiększonym stanem lękowym. Jest to jeden z najpotężniejszych leków tego typu. Jej działanie psychotropowe jest podobne do amitryptyliny. Prowadząc kurację warto wziąć pod uwagę listę przeciwwskazań dla tego leku przeciwdepresyjnego:

  • suchość w ustach;
  • niedociśnienie ortostatyczne;
  • problemy z oddawaniem moczu.

Leki przeciwdepresyjne nowej generacji

Sertralina i Zoloft to nazwy leków przeciwdepresyjnych o silnym działaniu tymoanaleptycznym i słabym działaniu stymulującym. Jednocześnie leki nie mają właściwości antycholinergicznych i kardiotoksycznych.

Maksymalny efekt osiągają w walce z somatycznymi depresjami atypowymi z pewnymi przejawami bulimii.

Paroksetyna jest pochodną piperydyny. Ma dość złożoną strukturę bicykliczną. Główne właściwości paroksetyny to tymoanaleptyk i działanie przeciwlękowe. Pojawiają się w obecności stymulacji.

Lek dobrze sprawdza się w walce z depresjami endogennymi i neurotycznymi, ich ponurymi lub zahamowanymi odmianami.

Wenlafaksyna jest lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu depresji związanej z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi, takimi jak schizofrenia itp.

Opipramol stosuje się w leczeniu depresji somatycznej i alkoholowej. Jest w stanie zapobiegać wymiotom, drgawkom i ogólnie stabilizować autonomiczny układ nerwowy.

Toloksaton lub Humoril ma podobny wpływ na organizm ludzki z moklobemidem. Lek nie ma właściwości antycholinergicznych i kardiotoksycznych. Ale dobrze radzi sobie z leczeniem depresji z wyraźnym letargiem.

Cymbalta lub Duloksetyna są stosowane w walce z depresją z atakami paniki.

Skutki uboczne

Większość leków przeciwdepresyjnych ma sporo skutków ubocznych. Ich lista jest dość duża:

  • niedociśnienie;
  • niemiarowość;
  • tachykardia zatokowa;
  • naruszenie przewodnictwa wewnątrzsercowego;
  • ucisk funkcji szpiku kostnego;
  • agranulocytoza;
  • małopłytkowość;
  • niedokrwistość hemolityczna;
  • suche błony śluzowe;
  • zakłócenie zakwaterowania;
  • niedociśnienie jelitowe;
  • problemy z oddawaniem moczu;
  • zwiększony apetyt;
  • przybranie na wadze.

Takie działania niepożądane związane ze stosowaniem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych występują dość często. Natomiast leki przeciwdepresyjne będące inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny mają mniej skutków ubocznych. Ale mogą to być:

  • częste bóle głowy;
  • bezsenność;
  • stany lękowe;
  • działanie depotentne.

Jeśli w leczeniu stosuje się terapię skojarzoną, to znaczy jednocześnie stosuje się leki obu typów, może wystąpić zespół serotoninowy, charakteryzujący się gorączką, objawami zatrucia organizmu i zaburzeniami pracy serca i naczyń krwionośnych.

Wszelkie leki przeciwdepresyjne na depresję należy przyjmować dopiero po pełnym badaniu lekarskim i dokładnej i pełnej diagnozie.

A dla dzieci są przepisywane ze szczególną ostrożnością. Pamiętaj, aby robić to pod nadzorem lekarza, aby nie zaszkodzić ciału.

Leki przeciwdepresyjne bez recepty: nazwy, ceny, lista

W ostatnim czasie znacznie wzrosła liczba osób cierpiących na depresję. W dużej mierze ułatwia to szalony rytm współczesnego życia, zwiększony poziom stresu. Do tego dochodzą jeszcze problemy gospodarcze i społeczne. Wszystko to nie może mieć wpływu na zdrowie psychiczne i psychiczne ludzi.

Ludzie odczuwają zmiany w psychice, gdy znajdują one odzwierciedlenie w ich wynikach i relacjach społecznych. Po poradę zwracają się do lekarza, a on często diagnozuje u nich depresję.

Czym jest depresja i dlaczego jest niebezpieczna?

Przede wszystkim należy zaznaczyć, że tej diagnozy nie należy się bać. Choroba nie oznacza, że ​​osoba na nią cierpiąca jest upośledzona umysłowo lub umysłowo. Nie wpływa na funkcje poznawcze mózgu, a w większości przypadków można ją wyleczyć.

Jednak depresja to nie tylko zły nastrój czy smutek, który od czasu do czasu może dosięgnąć zdrowego człowieka. W przypadku depresji osoba traci całe zainteresowanie życiem, czuje się przytłoczona i zmęczona przez cały czas i nie może podjąć ani jednej decyzji.

Depresja jest niebezpieczna, ponieważ może wpływać na cały organizm, powodując nieodwracalne zmiany w jego poszczególnych narządach. Ponadto w przypadku depresji pogarszają się relacje z innymi, praca staje się niemożliwa, pojawiają się myśli samobójcze, które czasami można zrealizować.

Depresja nie jest tak naprawdę wynikiem słabej woli człowieka, jego niewystarczających wysiłków, aby naprawić sytuację. W większości przypadków jest to choroba biochemiczna spowodowana zaburzeniem metabolicznym i zmniejszeniem ilości niektórych hormonów w mózgu, przede wszystkim serotoniny, noradrenaliny i endorfin, które pełnią rolę neuroprzekaźników.

Dlatego z reguły depresję nie zawsze można wyleczyć środkami nielekowymi. Powszechnie wiadomo, że zmiana scenerii, techniki relaksacyjne, autotrening itp. mogą pomóc osobie z obniżonym nastrojem. ale wszystkie te metody wymagają od pacjenta sporego wysiłku, jego woli, pragnień i energii. A w przypadku depresji po prostu nie istnieją. Okazuje się, że błędne koło. I często nie da się go złamać bez pomocy leków zmieniających procesy biochemiczne w mózgu.

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych ze względu na zasadę działania na organizm

Istnieje kilka możliwości klasyfikacji leków przeciwdepresyjnych. Jedna z nich opiera się na działaniu klinicznym leków na układ nerwowy. W sumie wyróżnia się trzy rodzaje takich działań:

  • Środek uspokajający
  • Zrównoważony
  • Aktywacja

Leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym działają uspokajająco na psychikę, łagodząc stany lękowe, a jednocześnie wzmagają aktywność procesów nerwowych. Leki aktywujące dobrze zwalczają takie objawy depresji, jak apatia i letarg. Zbilansowane leki mają działanie uniwersalne. Z reguły działanie uspokajające lub stymulujące leków zaczyna być odczuwalne od samego początku spożycia.

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych ze względu na zasadę działania biochemicznego

Klasyfikacja ta jest uważana za tradycyjną. Opiera się na tym, jakie substancje chemiczne zawarte są w leku i jak wpływają one na procesy biochemiczne w układzie nerwowym.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA)

Duża i różnorodna grupa leków. TCA są od dawna stosowane w leczeniu depresji i mają solidne podstawy dowodowe. Skuteczność niektórych leków z tej grupy pozwala uznać je za punkt odniesienia dla leków przeciwdepresyjnych.

Leki trójpierścieniowe są w stanie zwiększyć aktywność neuroprzekaźników - noradrenaliny i serotoniny, zmniejszając w ten sposób przyczyny depresji. Nazwę grupy nadali biochemicy. Jest to związane z pojawieniem się cząsteczek substancji z tej grupy, składających się z trzech połączonych ze sobą pierścieni węglowych.

TCA są skutecznymi lekami, ale mają wiele skutków ubocznych. Obserwuje się je u około 30% pacjentów.

Główne leki z tej grupy obejmują:

  • Amitryptylina
  • Imipramina
  • Maprotylina
  • Klomipramina
  • Mianserin

Amitryptylina

Trójcykliczny lek przeciwdepresyjny. Ma działanie przeciwdepresyjne i łagodne przeciwbólowe

Skład: 10 lub 25 mg chlorowodorku amitryptyliny

Postać dawkowania: drażetka lub tabletki

Wskazania: depresja, zaburzenia snu, zaburzenia zachowania, mieszane zaburzenia emocjonalne, zespoły bólowe przewlekłe, migrena, moczenie nocne.

Skutki uboczne: pobudzenie, halucynacje, zaburzenia widzenia, tachykardia, wahania ciśnienia, tachykardia, niestrawność

Przeciwwskazania: zawał serca, indywidualna nietolerancja, laktacja, zatrucie alkoholem i lekami psychotropowymi, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego.

Stosowanie: bezpośrednio po posiłku. Dawka początkowa wynosi mg na noc. Stopniowo dawkę dobową zwiększa się do 200 mg w trzech dawkach podzielonych.

Inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)

Są to leki przeciwdepresyjne pierwszej generacji.

Monoaminooksydaza jest enzymem niszczącym różne hormony, w tym neuroprzekaźniki. Inhibitory MAO zakłócają ten proces, dzięki czemu zwiększa się liczba neuroprzekaźników w układzie nerwowym, co z kolei prowadzi do aktywacji procesów psychicznych.

Inhibitory MAO są dość skutecznymi i tanimi lekami przeciwdepresyjnymi, ale mają dużą liczbę skutków ubocznych. Obejmują one:

  • niedociśnienie
  • halucynacje
  • Bezsenność
  • Podniecenie
  • zaparcie
  • Ból głowy
  • Zawroty głowy
  • seksualna dysfunkcja
  • niedowidzenie

Podczas przyjmowania niektórych leków należy także przestrzegać specjalnej diety, aby uniknąć spożycia potencjalnie niebezpiecznych enzymów metabolizowanych przy pomocy MAO.

Najnowocześniejsze leki przeciwdepresyjne tej klasy mają zdolność hamowania tylko jednego z dwóch typów enzymu – MAO-A lub MAO-B. Te leki przeciwdepresyjne mają mniej skutków ubocznych i nazywane są selektywnymi inhibitorami. Inhibitory nieselektywne są obecnie rzadko stosowane. Ich główną zaletą jest niska cena.

Główne selektywne inhibitory MAO:

  • Moklobemid
  • Pirlindol (pirazydol)
  • przed
  • Metrolindol
  • Garmalina
  • Selegilina
  • Rasagilina

Moklobemid

Lek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor MAO. Działa głównie na MAO typu A, działa przeciwdepresyjnie i immunostymulująco.

Wskazania: schizofrenia, fobia społeczna, psychoza maniakalno-depresyjna, alkoholizm, depresja reaktywna, starcza, nerwicowa

Przeciwwskazania: zaostrzenie chorób psychicznych, pobudzenie, splątanie, pobudzenie, ciąża i laktacja.

Skutki uboczne: bóle i zawroty głowy, rozstrój żołądka i jelit

Stosowanie: po posiłkach. Dawka dzienna wynosi mg, trzy dawki dziennie. Dawkę stopniowo zwiększa się.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

Leki te należą do trzeciej generacji leków przeciwdepresyjnych. Są stosunkowo łatwo tolerowane przez pacjentów i mają mniej przeciwwskazań i skutków ubocznych w porównaniu z TCA i inhibitorami MAO. Ich przedawkowanie nie jest tak groźne w porównaniu do innych grup leków. Głównym wskazaniem do leczenia farmakologicznego jest duża depresja.

Zdjęcie: Sherry Yates Young/Shutterstock.com

Zasada działania leków opiera się na fakcie, że neuroprzekaźnik serotonina, który służy do przekazywania impulsów między stykami neuronów, pod wpływem SSRI nie wraca z powrotem do komórki przekazującej impuls nerwowy, ale jest przekazywany do innej komórka. Zatem leki przeciwdepresyjne, takie jak SSRI, zwiększają aktywność serotoniny w obwodzie nerwowym, co korzystnie wpływa na komórki mózgowe dotknięte depresją.

Z reguły leki z tej grupy są szczególnie skuteczne w ciężkiej depresji. W zaburzeniach depresyjnych o niewielkim i umiarkowanym nasileniu działanie leków nie jest tak zauważalne. Część lekarzy jest jednak odmiennego zdania, że ​​w przypadku ciężkich postaci depresji lepiej jest stosować sprawdzone TCA.

Efekt terapeutyczny SSRI nie pojawia się od razu, zwykle po 2-5 tygodniach stosowania.

Do tej klasy zaliczają się takie substancje jak:

  • fluoksetyna
  • Paroksetyna
  • Citalopram
  • Sertralina
  • Fluwoksamina
  • Escitalopram

fluoksetyna

Lek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Działa przeciwdepresyjnie, łagodzi uczucie depresji

Forma uwalniania: tabletki 10 mg

Wskazania: depresja różnego pochodzenia, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, bulimia psychiczna

Przeciwwskazania: padaczka, skłonności drgawkowe, ciężka niewydolność nerek lub wątroby, jaskra, gruczolak, skłonności samobójcze, przyjmowanie inhibitorów MAO

Skutki uboczne: nadmierna potliwość, dreszcze, zatrucie serotoniną, niestrawność

Stosowanie: niezależnie od posiłku. Zwykle stosowany schemat to raz dziennie, rano, 20 mg. Po trzech tygodniach dawkę można podwoić.

Analogi fluoksetyny: Deprex, Prodep, Prozac

Inne rodzaje narkotyków

Istnieją również inne grupy leków, na przykład inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny, leki noradrenergiczne i specyficzne leki serotoninergiczne, melatonergiczne leki przeciwdepresyjne. Wśród tych leków są Bupropion (Zyban), Maprotilina, Reboksetyna, Mirtazapina, Trazadon, Agomelatyna. Wszystko to są dobre leki przeciwdepresyjne, sprawdzone w praktyce.

Bupropion (Zyban)

Lek przeciwdepresyjny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy. Antagonista receptorów nikotynowych, dzięki czemu znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu uzależnienia od nikotyny.

Forma wydania: Tabletki 150 i 300 mg.

Wskazania: depresja, fobia społeczna, uzależnienie od nikotyny, sezonowe zaburzenia afektywne.

Przeciwwskazania: alergia na składniki, wiek do 18 lat, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, jadłowstręt psychiczny, zaburzenia drgawkowe.

Skutki uboczne: przedawkowanie leku jest niezwykle niebezpieczne, co może powodować napady padaczkowe (2% pacjentów przy dawce 600 mg). Obserwuje się także pokrzywkę, jadłowstręt lub brak apetytu, drżenie, tachykardię.

Stosowanie: lek należy przyjmować raz dziennie, rano. Typowa dawka wynosi 150 mg, a maksymalna dawka dobowa 300 mg.

Leki przeciwdepresyjne nowej generacji

Są to nowe leki, do których zaliczają się głównie leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI. Wśród leków zsyntetyzowanych stosunkowo niedawno leki pokazały się dobrze:

  • Sertralina
  • fluoksetyna
  • Fluwoksamina
  • Mirtazalin
  • Escitalopram

Różnica między lekami przeciwdepresyjnymi i uspokajającymi

Wiele osób uważa, że ​​środki uspokajające są dobrym lekarstwem na depresję. Ale w rzeczywistości tak nie jest, chociaż w leczeniu depresji często stosuje się środki uspokajające.

Jaka jest różnica między tymi klasami leków? Leki przeciwdepresyjne to leki, które na ogół działają stymulująco, poprawiają nastrój i łagodzą problemy psychiczne związane z brakiem niektórych neuroprzekaźników. Ta klasa leków działa przez długi czas i nie wpływa na osoby ze zdrowym układem nerwowym.

Środki uspokajające są z reguły lekami szybko działającymi. Można je stosować w walce z depresją, ale głównie jako leki pomocnicze. Istota ich wpływu na ludzką psychikę nie polega na długoterminowej korekcie jego tła emocjonalnego, jak w przypadku leków na depresję, ale na tłumieniu przejawów negatywnych emocji. Można je stosować jako środek zmniejszający strach, niepokój, pobudzenie, ataki paniki itp. Dlatego działają bardziej przeciwlękowo i uspokajająco niż przeciwdepresyjnie. Ponadto w trakcie leczenia większość środków uspokajających, zwłaszcza leków diazepinowych, uzależnia i uzależnia.

Czy można kupić leki przeciwdepresyjne bez recepty?

Zgodnie z obowiązującymi w Rosji przepisami dotyczącymi wydawania leków, aby otrzymać leki psychotropowe w aptekach, wymagana jest recepta lekarska, czyli recepta. A leki przeciwdepresyjne nie są wyjątkiem. Dlatego teoretycznie silnych leków przeciwdepresyjnych nie można kupić bez recepty. W praktyce oczywiście farmaceuci w pogoni za zyskiem mogą czasami przymknąć oko na zasady, jednak zjawiska tego nie można brać za pewnik. A jeśli w jednej aptece otrzymasz lek bez recepty, nie oznacza to, że w innej sytuacja będzie taka sama.

Bez recepty można kupić wyłącznie leki stosowane w leczeniu łagodnych zaburzeń depresyjnych, takie jak Afobazol, „dzienne” środki uspokajające i preparaty ziołowe. Jednak w większości przypadków trudno przypisać je prawdziwym lekom przeciwdepresyjnym. Bardziej słuszne byłoby zaklasyfikowanie ich do leków uspokajających.

Afobazol

Rosyjski lek przeciwlękowy, przeciwlękowy i łagodny lek przeciwdepresyjny, bez skutków ubocznych. Lek OTC.

Forma uwalniania: Tabletki 5 i 10 mg

Wskazania: zaburzenia i stany lękowe różnego pochodzenia, zaburzenia snu, dystonia neurokrążeniowa, zespół odstawienia alkoholu.

Skutki uboczne: Działania niepożądane podczas stosowania leku są niezwykle rzadkie. Mogą to być reakcje alergiczne, zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego, bóle głowy.

Stosowanie: Wskazane jest przyjmowanie leku po posiłkach. Pojedyncza dawka wynosi 10 mg, dziennie - 30 mg. Przebieg leczenia wynosi 2-4 tygodnie.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki tabletek, wiek do 18 lat, ciąża i laktacja

Dlaczego samodzielne leczenie depresji jest niebezpieczne?

Podczas leczenia depresji należy wziąć pod uwagę wiele czynników. Jest to stan zdrowia pacjenta, parametry fizjologiczne jego organizmu, rodzaj choroby i inne przyjmowane przez niego leki. Nie każdy pacjent jest w stanie samodzielnie przeanalizować wszystkie czynniki i wybrać lek oraz jego dawkowanie w taki sposób, aby był użyteczny i nie przynosił szkody. Tylko specjaliści - psychoterapeuci i neuropatolodzy z dużym doświadczeniem praktycznym, będą w stanie rozwiązać ten problem i powiedzieć, jakie leki przeciwdepresyjne lepiej zastosować u konkretnego pacjenta. Przecież ten sam lek stosowany przez różne osoby w jednym przypadku doprowadzi do całkowitego wyleczenia, w innym nie przyniesie żadnego efektu, w trzecim może nawet pogorszyć sytuację.

Prawie wszystkie leki na depresję, nawet te najłagodniejsze i najbezpieczniejsze, mogą powodować działania niepożądane. A silne leki bez skutków ubocznych po prostu nie istnieją. Szczególnie niebezpieczne jest długotrwałe niekontrolowane używanie narkotyków lub nadmierne dawkowanie. W takim przypadku może wystąpić zatrucie organizmu serotoniną (zespół serotoninowy), co może prowadzić do śmierci.

Jak zdobyć receptę na lek?

Jeśli podejrzewasz, że masz depresję, zaleca się konsultację z psychoterapeutą lub neurologiem. Tylko on może dokładnie zbadać Twoje objawy i przepisać odpowiednie lekarstwo w Twoim przypadku.

Zioła na depresję

Najpopularniejsze dziś preparaty ziołowe na poprawę nastroju zawierają ekstrakty z mięty, rumianku, waleriany, serdecznika. Największą skuteczność w leczeniu depresji wykazały jednak preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny.

Mechanizm terapeutycznego działania dziurawca zwyczajnego nie został jeszcze jednoznacznie wyjaśniony, jednak naukowcy uważają, że zawarty w nim enzym hiperycyna jest w stanie przyspieszyć syntezę noradrenaliny z dopaminy. Dziurawiec zawiera także inne substancje korzystnie wpływające na układ nerwowy i inne układy organizmu – flawonoidy, garbniki, olejki eteryczne.

Zdjęcie: Ron Rowan Photography/Shutterstock.com

Preparaty Hypericum są łagodnymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie pomogą w żadnej depresji, szczególnie w jej ciężkich postaciach. Jednakże skuteczność dziurawca zwyczajnego w leczeniu łagodnej i umiarkowanej depresji została potwierdzona poważnymi badaniami klinicznymi, w których okazała się nie gorsza, a pod pewnymi względami nawet lepsza od popularnych trójpierścieniowych leków na depresję i SSRI. Ponadto preparaty z dziurawca zwyczajnego charakteryzują się stosunkowo niewielką liczbą skutków ubocznych. Mogą je brać dzieci już od 12 roku życia. Wśród negatywnych skutków przyjmowania St.

Leki na bazie Hypericum sprzedawane są bez recepty. Jeśli więc szukasz dostępnych bez recepty środków na depresję, ta klasa leków może być najlepszym wyborem.

Niektóre preparaty na bazie dziurawca:

  • Negrustin
  • Deprim
  • Gelarium Hypericum
  • Neuroplant

Negrustin

Środek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy na bazie ekstraktu z dziurawca zwyczajnego

Forma uwalniania: występują dwie formy uwalniania – kapsułki zawierające 425 mg ekstraktu z dziurawca zwyczajnego oraz roztwór do podawania wewnętrznego, rozlewane do butelek o pojemności 50 i 100 ml.

Wskazania: depresja łagodna i umiarkowana, depresja hipochondryczna, stany lękowe, stany maniakalno-depresyjne, zespół chronicznego zmęczenia.

Przeciwwskazania: fotodermit, depresja endogenna, ciąża i laktacja, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, cyklosporyny, digoksyny i niektórych innych leków.

Skutki uboczne: egzema, pokrzywka, nasilone reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle głowy, niedokrwistość z niedoboru żelaza.

Stosowanie: trzy razy dziennie przyjmuje się w kapsułce Negrustin lub 1 ml roztworu. Dzieciom poniżej 16 roku życia przepisuje się 1-2 kapsułki dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 6 kapsułek lub 6 ml roztworu.